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El piracetam, padre de las drogas inteligentes


Pioneros de la coca y la cocaína
 

El piracetam es el nootrópico estándar, el que podríamos considerar padre de las drogas inteligentes. Fue sintetizado por primera vez en el año 1964 por el equipo que dirigía Cornelius Giurgea, de la compañía farmacéutica belga UCB (Union Chimique Belge), fundada en 1928 y especializada en medicamentos para el sistema nervioso, entre otros.

La historia de la empresa ofrecida en su página web (http://www.ucb.be/) resalta la importancia del lanzamiento del piracetam. De esta forma, fue la primera sustancia de las llamadas "nootrópicas", y el éxito que obtuvo y la cantidad de estudios realizados impulsó la aparición de este grupo farmacológico.


Un toque de química

Químicamente, el piracetam es un derivado cíclico del aminoácido y neurotransmisor GABA, y tiene una estructura similar a la del aminoácido piroglutamato. Su denominación química es 2-oxo-1-pyrrolidine acetamide. A pesar de su relación con el GABA, no tiene actividad neuronal relacionada con él ni efectos inhibitorios (el GABA es un aminoácido inhibidor, y fármacos como las benzodiacepinas, al potenciar su acción, tranquilizan y sedan).

En cuanto al mecanismo de acción neuronal, se trata de un tema fascinante, como bien saben los amigos drogófilos interesados en el funcionamiento de los psicoactivos en el cerebro, pero es aún poco conocido. Nos limitamos a comentar algo y remitimos a las excelentes obras sobre neurofarmacología citadas en las referencias1. Se piensa que el piracetam puede ejercer una modulación sobre los canales iónicos o sobre los transportadores de iones, produciendo una excitabilidad neuronal no específica, lo cual explicaría su acción no directa (ni agonística ni inhibitoria) sobre las sinapsis y su baja toxicidad. El piracetam mejora el funcionamiento de la acetilcolina por sus efectos sobre los receptores colinérgicos muscarínicos, implicados en procesos relacionados con la memoria. Puede tener cierto efecto sobre los receptores glutamatérgicos NMDA, también relacionados con el aprendizaje y la memorización. Sus efectos oxigenadores sobre el cerebro pueden deberse a que mejora el metabolismo del ATP gracias al incremento de la actividad de la enzima adenilato kinasa, la cual a su vez cataliza la producción de ATP a partir del ADP. También parece aumentar la síntesis de citocromo b5, importante para varias reacciones mitocondriales de la célula.


El concepto de nootrópico

En 1972, a partir del piracetam, Giurgea puso las bases de lo que debería ser una droga inteligente2, convirtiéndose en la smart drug por antonomasia, punto de referencia para las que irían surgiendo después. Una frase suya resume el interés por las drogas inteligentes: "El hombre no va a esperar pasivamente millones de años a que la evolución le proporcione un cerebro mejor". Un panegírico de la manipulación farmacológica, ciertamente, dentro del objetivo de autosuperación, tan legítimo como obtener evasión, placer, relajación, autoconocimiento o acceso a otros niveles de conciencia por medio de psicoactivos.

Giurgea también acuñó el concepto y el término de "nootrópico"3. Para el inventor del vocablo, una droga debe reunir las siguientes propiedades para pertenecer a este grupo:

1. Mejora del aprendizaje y de la memoria, especialmente si el metabolismo neuronal está alterado por una carencia de oxígeno, electrochoque o problemas relacionados con la edad.

2. Facilitación del flujo de información entre los hemisferios cerebrales.

3. Mejora de la resistencia general del cerebro a daños físicos y químicos.

4. Estar libre de cualquier otro efecto psicológico o fisiológico, es decir, no presentar ningún tipo de propiedad no deseada.

En primer lugar vamos a citar los efectos beneficiosos del piracetam de forma general4, y después resumiremos algunos de los estudios más relevantes. A pesar de que originalmente fue utilizado para el mareo en los viajes, el interés fue aumentando, y en los años siguientes se publicaron una gran cantidad de investigaciones, algunas acerca de su capacidad para facilitar el aprendizaje y prevenir problemas cognitivos. A pesar de que el conocimiento actual sobre neurotransmisores y neuromoduladores no es aún muy preciso, lo que parece seguro es que actúa positivamente sobre la acetilcolina. Sus consumidores aseguran que les despierta el cerebro y que se mantienen alerta sin estimularse en exceso. Mejora los procesos cognitivos en condiciones de hipoxia (poco oxígeno disponible) gracias a que reduce el estrés metabólico en estas condiciones. Esto puede ser beneficioso para los deportistas de altura (alpinistas, por ejemplo), ya que mejora su rendimiento, y también para los fumadores empedernidos, en los que el abuso del tabaco reduce la cantidad de oxígeno en sangre, y en consecuencia la disponible para los tejidos corporales.

Se emplea para tratar el alcoholismo, vértigo, demencia senil, dislexia y muchos otros problemas, y mejora la memoria y el aprendizaje de personas sanas. Una de las aplicaciones más llamativas -y que ya citaba Giurgea- es la referente a la mejora de la comunicación entre los hemisferios cerebrales, que está asociada con la creatividad y puede ser la base de la aplicación del piracetam en el tratamiento de la dislexia (problemas de lateralidad en relación con el hemisferio cerebral dominante).

En cuanto a su acción sobre la acetilcolina, un estudio sugiere que puede incrementar el número de receptores colinérgicos en el cerebro, por lo que podríamos atribuirle una acción regenerativa sobre el sistema nervioso. Se ha estudiado su empleo en el mal de Alzheimer, ya que esta terrible enfermedad se debe parcialmente a una menor actividad colinérgica causada por muerte y degeneración celular. En ocasiones se ha afirmado que puede mejorar la cognición de personas con problemas, pero no incrementar la de los inviduos sanos. Sin embargo, estudios que resumiremos más abajo parecen demostrar lo contrario.

En los últimos años, tras tres décadas de uso en muchos países, las ventas anuales de sólo la marca original de UCB mueve cifras del orden de cientos de millones de euros anuales, que aumentan año tras año. Tras toda la experiencia acumulada, se investigan otros posibles beneficios: estimulación del mecanismo de la glucosa, potenciación de algún segundo mensajero (AMP cíclico), aumento de los niveles de fosfolípidos, incremento de la síntesis de proteínas y mayor estimulación colinérgica y dopaminérgica.



Estudios

Hay muchas investigaciones sobre su eficacia. Aquí exponemos algunas. Quien desee ampliar esta información puede acudir a la página de investigaciones del PubMed5  y hacer una búsqueda del término "piracetam".

1. Estudio sobre la ingestión de piracetam y la aplicación de programas de entrenamiento de la memoria6 en un estudio aleatorizado doble ciego en personas sanas con cierto deterioro de la memoria asociado a la edad. Se realizó con 162 pacientes con este tipo de problemas. Se utilizaron dos tratamientos en combinación: toma de piracetam y terapia cognitiva. Se dividieron los sujetos en tres grupos, de 54 cada uno, y se les aplicó el tratamiento durante tres meses. Un grupo recibió 2.400 mg de piracetam diarios, otro grupo 4.800 y el tercero un placebo (sólo recibieron la terapia cognitiva). Terminaron el estudio 45 pacientes de cada grupo. La terapia con los dos tratamientos combinados fue más eficaz en los pacientes con peor rendimiento de partida, y los mejores resultados se consiguieron en el grupo que tomaba 4.800 mg diarios.


2. Se ha investigado su efecto en el síndrome post-concusional (una concusión cerebral consiste en un golpe sufrido en el cráneo que no muestra manifestaciones externas de traumatismo -aunque sí posibles lesiones internas-; en cambio, la contusión sí presenta lesión traumática). En un estudio doble ciego de doce meses de duración con sesenta pacientes con síndrome post-concusional7 se comparó el efecto del piracetam con el de un placebo. El grupo experimental tomó 4.800 miligramos diarios de piracetam. Después de ocho semanas de tratamiento, el piracetam redujo la ocurrencia y la severidad de estos síntomas: vértigo, dolor de cabeza, cansancio, menor estado de alerta, sudoración. Según los autores, el piracetam parece un fármaco con posibilidades de aplicación para tratar el síndrome post-concusional.

3. Se cree que el piracetam potencia el flujo de información entre los hemisferios cerebrales, ayudando en la resolución de problemas. En un estudio se investigó este efecto en ratas8, en concreto sobre el aprendizaje mediado por la información que se transmite entre hemisferios. Se realizaron intervenciones en sus cerebros, se les administró piracetam y se comprobó que la transferencia de engramas visuales entre hemisferios fue superior cuando se tomaba piracetam antes de los ensayos. Se concluye que el piracetam mejora los mecanismos de comunicación entre hemisferios. Esta comunicación es lo que, hipotéticamente, fomentaría los golpes de creatividad en forma de flashes que notan algunos de sus usuarios. También es lo que ha llevado a utilizarlo en el tratamiento de la dislexia. Por ejemplo, un estudio9 doble ciego de treinta y seis semanas de duración con 225 niños disléxicos, de edades entre siete y doce años, con habilidad lectora bastante por debajo de su capacidad intelectual. Se excluyeron los que presentaban problemas físicos (neurológicos, visuales, auditivos, etc), emocionales o educacionales. El grupo que recibió el piracetam toleró bien el fármaco, sin efectos secundarios importantes, y mostró mejoras significativas en la habilidad y comprensión lectoras. Los efectos fueron totalmente evidentes a las doce semanas de comenzar el estudio, y se mantuvieron hasta su finalización. Un artículo10 revisaba las investigaciones en que se administraba piracetam para probar sus beneficios en casos de dislexia. La conclusión es que carece de efectos adversos importantes y que parece mejorar la memoria y el aprendizaje. Los estudios doble ciego efectuados con niños disléxicos sugieren que mejora la habilidad lectora de estos niños. Como añadido a la posible mejora de la comunicación interhemisferios que mencionábamos, estudios electrofisiológicos sugieren la idea de que el piracetam puede activar específicamente el hemisferio izquierdo.

4. Algunos ensayos se han centrado en la crítica que se suele hacer a las sustancias nootrópicas: que es posible que estos fármacos mejoren la cognición de personas con ciertos problemas, pero no la de individuos sanos. En un estudio11 se emplearon dieciocho individuos adultos mayores sin problemas físicos ni enfermedades y con coeficiente intelectual medio-alto. Se les administró piracetam durante dos periodos de cuatro semanas y se les sometió a varias tareas perceptuales y motoras. La mayoría de los que tomaron piracetam rindieron mejor que los que tomaron el placebo.

5. Un efecto muy interesante es que la toma de piracetam puede aumentar el número de receptores colinérgicos en el cerebro. Hay estudios12 con ratones viejos, a los que -tras descubrir que presentaban una fuerte caída en la actividad de los receptores de acetilcolina, con muchos desensibilizados e inactivos- se administró piracetam durante dos semanas, con el consiguiente incremento (un 30-40%) en la densidad de los receptores colinérgicos muscarínicos en el córtex frontal, hasta llegar a igualar las condiciones de los ratones jóvenes.

6. También se han realizado ensayos sobre la eficacia del piracetam en casos de deterioro mental relacionado con la demencia senil o el Alzheimer. Ha habido resultados relativamente positivos y otros dudosos, y la conclusión es que hacen falta más estudios para evaluar su eficacia 13.


Potenciación del efecto de drogas psicoactivas

Dirigiéndonos ahora a los consumidores de cannabis y drogófilos en general, el piracetam parece aumentar los efectos de las sustancias psicoactivas, probablemente por el aumento del riego sanguíneo en el cerebro, o tal vez por un mecanismo más específico relacionado con la potenciación de ciertos procesos neuronales (la acción sobre los canales iónicos y los transportadores de iones que citabamos al comienzo). Como era de suponer, no hay estudios disponibles, si bien sería interesante la realización de alguno, preferiblemente tocando el asunto tan debatido de si el consumo de cannabis perjudica alguna facultad cognitiva. Basándome en mi propia experiencia y en la que narran otras personas en ciertos foros de Internet14, el piracetam puede potenciar los efectos de muchas drogas -entre ellas el cannabis, estimulantes como la cocaína y las anfetaminas, y psiquedélicos fuertes-, lo cual puede dar algún susto en forma de viaje más potente de lo esperado. En el caso del MDMA, la dosis normal se dejará notar más, y se necesitará una cantidad algo menor para sentir los efectos habituales. Algunas personas aseguran recuperar las sensaciones de sus primeras tomas, la magia que se va perdiendo con el uso de esta droga.


Interacciones y efectos adversos

La acción del piracetam y sus derivados se incrementa con la toma simultánea de deanol, centrofenoxina, colina y dihidroergotoxina, combinaciones empleadas para tratar trastornos relacionados con déficit intelectual, alcoholismo e insuficiencia cerebrovascular. No presenta efectos secundarios serios, aunque pueden aparecer insomnio, dolor de cabeza, agitación, náuseas y otros problemas leves. En cuanto a las dosis recomendadas, no vamos a dar cantidades concretas para evitar que nos acusen de recomendar fármacos que deben ser prescritos por médicos. Nos limitaremos a decir que se reparte en tres tomas diarias y que los primeros días suele ingerirse una dosis de ataque mayor, que luego se reduce para mantener en cantidades normales.
 

Referencias

1. Para información sobre neurofarmacología recomendamos: Bradford, HF. Fundamentos de Neuroquímica. Editorial Labor, SA. Barcelona, 1998, y Stahl, Stephen. Psicofarmacología esencial. Ariel Neurociencia. En Internet tenemos la página web http://www.biopsicologia.net/n3.php4.

2. Mi idea es actualizar la información sobre drogas inteligentes con otra obra dentro de algunos años, cuando los farmacólogos norteamericanos cumplan la promesa de poner a nuestra disposición la píldora de la iluminación de efectos rápidos y seguros. Entonces habrá material para escribir un nuevo libro.

3. Giurgea, C.E. "The ‘Nootropic' Approach to the Pharmacolo­gy of the Integrative Activity of the Brain." Conditional Reflex 1973, Vol. 8, No. 2, pp. 108?15.

4. Ward Dean, John Morgenthaler y Steven Fowkes son los pioneros de las smart drugs y autores de los libros Smart Drugs I y Smart Drugs II. Si bien se muestran menos activos en los últimos años, tienen bastante material en la Red en su web http://www.ceri.com.

5. Página web de búsqueda de estudios de PubMed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez.

6. Liliane Israel, Michel Melac, Daniel Milinkevitch y Gérard Dubos, "Drug Therapy and Memory Training Programs: A Double-Blind Randomized Trial of General Practice Patients With Age-Associated Memory Impairment". Int Psychogeriatr. 1994 Fall;6(2):155-70.

7. H. Hakkarainen, L. Hakamies, "Piracetam in the Treatment of Post-Concussional Syndrome. A Double-Blind Study". Eur Neurol. 1978;17(1):50-5.

8. Buresová O, Bures J., "Piracetam-induced facilitation of interhemispheric transfer of visual information in rats". Psychopharmacologia. 1976;46(1):93-102.

9. Wilsher CR et alia, "Piracetam and dyslexia: effects on reading tests". J Clin Psychopharmacol. 1987 Aug;7(4):230-7.

10. C. R. Wilsher, "The nootropic concept and dyslexia". Annals of Dyslexia; 1986, Vol. 36, p. 118-137.

11. Mindus et alia, "Piracetam-induced improvement of mental performance: a controlled study on normally aging individuals". Acta Psychiatr Scand. 1976 Aug;54(2):150-60.

12. Pilch et alia, "Piracetam elevates muscarinic cholinergic receptor density in the frontal cortex of aged but not of young mice". Psychopharmacology (Berl) 1988;94(1):74-8. Stoll et alia, "Age-related deficits of central muscarinic cholinergic receptor function in the mouse: partial restoration by chronic piracetam treatment". Neurobiol Aging 1992 Jan-Feb;13(1):39-44.

13. Flicker L, Grimley Evans J., "Piracetam para la demencia o el deterioro cognitivo" (Revisión Cochrane traducida). En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2007 Número 4. Oxford: Update Software Ltd.

14. Opiniones y testimonios tomados de participantes los foros de las páginas web http://www.energycontrol.org/ y http://www.cannabiscafe.net/. También hay testimonios en http://www.bluelight.ru/vb/showthread.php?t=274488, donde un usuario afirma que el piracetam puede proteger contra la posible neurotoxicidad derivada del consumo de MDMA (no conozco el estudio de referencia). En http://www.erowid.org/smarts/piracetam/ hay información rigurosa, junto con testimonios de consumo de psicoactivos combinados con nootrópicos.


 

 

 

 

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