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         Los hijos del piracetam
 

 

Advertencia: describimos productos comercializados por laboratorios legales, no drogas prohibidas. El propósito de este artículo es informar sobre ciertas sustancias, no recomendar ninguna de ellas. Tan sólo citamos principios activos, sin marcas españolas, para evitar hacer publicidad de medicamentos con receta. No fomentamos el uso de fármacos y estamos en contra del consumo no responsable.
 

 

En el artículo anterior tratamos el piracetam, el primer nootrópico, el que sirvió de punto de referencia para crear este grupo de sustancias. El piracetam potencia la actividad colinérgica, lo que resulta beneficioso para las facultades cognitivas y perceptivas. Su eficacia está fuera de toda duda, y no obstante su efecto se ha intentado potenciar mediante dos métodos: asociándolo a otra sustancia con la que actúe sinérgicamente y obteniendo por síntesis química derivados suyos más potentes.

 

Pioneros de la coca y la cocaína
 

Asociaciones piracetam + otras sustancias

La acetilcolina es el principal neurotransmisor implicado en las facultades cognitivas. Se forma a partir de la colina, una sustancia antaño incluida dentro del complejo de vitaminas B y actualmente considerada un vitaminoide. Tomar colina junto con piracetam parece aconsejable para potenciar la acción este último, ya que aporta “materia prima” sobre la cual actuar. Los pioneros de las drogas inteligentes afirman1 que existe un efecto sinérgico en la toma de colina con piracetam, y hay varios estudios sobre el tema. Por ejemplo, en uno de Bartus y colaboradores2, las ratas a las que se administró piracetam y colina mostraban mejor retención relacionada con ciertas tareas que las que recibieron sólo piracetam o sólo colina. También existen estudios con humanos que han mostrado que la combinación de piracetam con colina o con lecitina (fosfatidilcolina) es más beneficiosa que tomar sólo piracetam, en lo que respecta a la producción de acetilcolina. Por ejemplo, un estudio de Reisberg y Ferris que llegó a convertirse en patente3 concluía que la asociación de piracetam con lecitina o colina mejoraba la condición de pacientes de Alzheimer y las facultades cognitivas generales. La colina puede obtenerse de un alimento tan común y saludable como la lecitina de soja; también de suplementos dietéticos, por ejemplo los que contienen fosfatidilserina. En los últimos años se ha puesto de moda la L-alpha glicerilfosforilcolina, o alpha-GPC, un precursor de los fosfolípidos que, según muestran algunos ensayos, aporta colina al cerebro al traspasar la barrera hematoencefálica. Un estudio italiano4 ha investigado su eficacia en trastornos cognitivos derivados del infarto cerebral y el Alzheimer, y se ha confirmado cierta recuperación en tres de las cuatro escalas de medición del rendimiento. Guiada por estos hallazgos, una empresa norteamericana ha elaborado una gama de suplementos en la que combina piracetam (o derivados suyos) y fosfolípidos, con el nombre de Synaptine®5. En uno de ellos une piracetam y bitartrato de colina, en otro ginkgo biloba con gotu kola y otras plantas, y en otro aniracetam (un análogo al piracetam) y alpha GPC.

Otra opción es tomar piracetam junto con un fármaco colinérgico que se retiró hace años y que ha vuelto a comercializarse en farmacias españolas, la citicolina6. Si además se consume lecitina simultáneamente, la mejora cognitiva es mucho mayor.

La última posibilidad es tomar piracetam junto con algún vasodilatador. En farmacias españolas existen productos en que se asocia con dihidroergotoxina, dihidroergocristina o vincamina. Es preferible la combinación con dihidroergotoxina, que es la mezcla de tres derivados del ergot (dihidroergocornina, dihidroergocristina y dihidroergocriptina) y el principio activo de la popular Hydergina®, creación de Albert Hoffman, el querido abuelo psicodélico. Hay estudios que muestran que la administración de esta fórmula a ratones a los que se había inducido hipoxia, y en los que se medía la capacidad de aprendizaje y retención, ejercía un efecto más potente que la suma de los componentes por separado.

En cuanto a las asociaciones con vincamina, un vasodilatador, hace años había varios productos disponibles, pero en la actualidad —según mis referencias— sólo queda uno. De todas formas, también existe la posibilidad de tomar piracetam y vincamina a partir de dos suplementos distintos.

 

La familia del piracetam

El piracetam dio inicio a toda una gama de fármacos derivados suyos, los racetams, mediante pequeñas modificaciones en la estructura química realizadas con el objetivo de potenciar su acción. Algunos de esos “retoques” han dado lugar a nootrópicos más potentes que su “padre”, aunque también a sustancias con otras indicaciones. El piracetam, además de la primera droga inteligente, fue también la primera sustancia de la familia de las pirrolidonas. No todas las pirrolidonas son nootrópicos, sino que algunas presentan otras propiedades. Se han sintetizado unas mil seiscientas, y más de trescientas han llegado a ensayarse en pruebas preclínicas. Una docena de ellas están autorizadas para el consumo humano o se encuentran en un estado avanzado de desarrollo. Su semejanza estructural con el neurotransmisor GABA ha llevado a estudiar su influencia sobre este neurotransmisor, pero ésta suele darse raramente. Tampoco hay marcados efectos dopaminérgicos, serotoninérgicos o adrenérgicos.

En los últimos treinta y cinco años se han publicado más de 1.000 estudios sobre la eficacia del piracetam y sus principales derivados, realizados con ratas, ratones, cobayas, conejos, perros, gatos, monos y humanos. Además de su eficacia, se ha demostrado que no presentan toxicidad, o que es extremadamente baja. Un artículo de Gouliaev y Senning7 de 1994 pasaba revista al piracetam y sus derivados. Reconocían que, tras muchos años de uso e investigación, aún no se ha establecido el mecanismo de acción exacto. El artículo revisaba más de cuatrocientas investigaciones sobre estos fármacos y concluía que pueden revertir la amnesia inducida por ciertas drogas, electroshock o hipoxia cerebral. También afirmaba que presentan una toxicidad muy baja, prácticamente sin efectos secundarios. Sobre el mecanismo neuronal —si bien aún desconocido—, sugerían que no generan ninguna actividad nueva, sino que potencian alguna ya presente, lo cual explica su baja toxicidad y la ausencia de efectos adversos importantes.

La lista de derivados del piracetam es larga: oxiracetam, pramiracetam, etiracetam, nefiracetam, aniracetam, rolziracetam, fenilpiracetam, levetiracetam, nefiracetam, rolziracetam, nebracetam, fasoracetam, coluracetam, brivaracetam, seletracetam… La mayoría tiene efectos nootrópicos y algunos son anticonvulsionantes que se emplean para prevenir los ataques epilépticos. Los más utilizados como drogas inteligentes son el aniracetam, el oxiracetam y el pramiracetam.

 

Aniracetam

Es más potente que el piracetam a igual dosis. No parece actuar directamente sobre sistemas neurotransmisores del GABA, acetilcolina, catecolaminas o serotonina y, no obstante, ejerce efectos colinérgicos. Parece que tiene una acción agonista sobre los receptores AMPA, encargados de la transmisión sináptica rápida, y que simultáneamente protege contra la toxicidad generada por el glutamato, un neurotransmisor activador. Presenta una ligera actividad anticonvulsiva.

Se han demostrado sus efectos beneficiosos a nivel cognitivo sobre animales a los que se había tratado con electroshock o que presentaban síntomas de senilidad. En cuanto a los ensayos con humanos en pruebas cognitivas, hay estudios positivos y otros que sugieren que su eficacia es dudosa. Entre los positivos, un estudio alemán de 1983 con pacientes geriátricos8 concluye que el aniracetam es eficaz para la insuficiencia cerebrovascular y que los pacientes se sienten más activos y notan más deseos de participar en actividades sociales. Un estudio realizado en 1984 con humanos9 concluye que el aniracetam atenúa las alteraciones cerebrales y la disminución del rendimiento cognitivo inducidas por hipoxia (falta de oxígeno).

El aniracetam parece actuar sobre la comunicación entre hemisferios, según un estudio de Okuyama y Aihara10 en el que se comprobó la respuesta transcallosa (a través del cuerpo calloso, el haz de fibras nerviosas que comunica los hemisferios cerebrales) en ratas. Se concluyó que el aniracetam facilita esta transferencia, y que este efecto puede implicar una mejora de las funciones cognitivas. El cerebro humano está dividido en los hemisferios izquierdo y derecho; en la mayoría de las personas el izquierdo es el dominante y el centro del lenguaje, y tiende a ser lógico, analítico y secuencial en el procesamiento de la información. En cambio, el derecho es intuitivo, holístico e imaginativo. Casi todos somos propensos a lateralizar, a favorecer un hemisferio en detrimento del otro, lo cual no sólo es evidente en cuestiones individuales, sino también en aspectos socioculturales como la dicotomía entre lógica e intuición, razón y emoción, análisis y síntesis, ciencia y arte, etc. Sin embargo, los dos están unidos por el cuerpo calloso, la comisura anterior y la comisura posterior, y —al menos en teoría— una buena comunicación o, mejor aún, un funcionamiento sincronizado, aumentaría en gran medida nuestras capacidades. Aquí es donde cobran sentido los estudios sobre el potencial de los nootrópicos para mejorar la comunicación entre hemisferios. Dimond, utilizando la escucha dicótica (experimento en el que al sujeto se le colocan auriculares en los que se ofrece una información por el oído izquierdo y otra distinta por el derecho) comprobó la capacidad del piracetam para este propósito11. Como en la mayoría el hemisferio dominante es el izquierdo y la dominancia en el cuerpo es contralateral (hacia el lado contrario), casi todos recordaban más palabras escuchadas por el oído derecho que por el izquierdo, puesto que van directamente al hemisferio izquierdo, a los centros del lenguaje; mientras que la información que entra por el oído izquierdo llega al hemisferio izquierdo indirectamente, tras pasar por el derecho y cruzar luego el cuerpo calloso. Las investigaciones de Dimond con jóvenes voluntarios sanos mostraron que el piracetam mejoraba el recuerdo de palabras escuchadas por el oído izquierdo, lo cual indica que incrementa la comunicación. Como hemos mencionado, el aniracetam parece tener esas mismas propiedades, pero no se ha comprobado aún en humanos.

 

Oxiracetam

Fue desarrollado por la compañía farmacéutica italiana ICF e introducido en el mercado italiano en 1989. Está autorizado para el consumo en Italia y Portugal, y su aprobación se está estudiando en otros países. Tiene más efectos que el piracetam a igual dosis. Se ha demostrado que mejora el aprendizaje y la memoria en ratas, y también hay estudios que muestran efectos significativos en ancianos y personas que sufren de demencia, con mejoras en la memoria a corto plazo y la ansiedad12. Tiene actividad anticonvulsiva en ratones, pero no se ha probado en pacientes epilépticos humanos. En un estudio de Giaquinto y colaboradores13 se concluyó que el oxiracetam devuelve a valores normales el electroencefalograma de personas que consumen el tranquilizante diazepam, a la que vez se mantienen sus efectos ansiolíticos. Esto indica que restablece las funciones cognitivas alteradas por el uso de benzodiacepinas, una indicación muy útil en estos tiempos en que tanto se abusa de los psicofármacos.

 

Pramiracetam

La compañía Parke Davis desarrolló este derivado del piracetam que igual que los ya mencionados es eficaz a dosis menores que el piracetam. En Italia está autorizado como potenciador cognitivo, pero en Estados Unidos se ha retirado. Tampoco se conoce exactamente su mecanismo de acción, pero existe evidencia de que posee efectos colinérgicos. Revierte los trastornos de memoria en ratas con déficits colinérgicos inducidos y en casos de amnesia originada por electroshock, e incrementa el nivel de colina y de acetilcolina. Es un fuerte potenciador de las anfetaminas. Algunos estudios recientes han mostrado ciertos resultados positivos en pacientes con trastornos cerebrales; por ejemplo, hay un ensayo realizado con hombres jóvenes que presentaban problemas cognitivos derivados de haber sufrido anoxia (ausencia de oxígeno) o traumatismo craneal14. En él se concluye que la administración de pramiracetam mejora el rendimiento en pruebas de memoria, efecto que se prolongó durante los dieciocho meses del estudio y que permaneció un mes tras la retirada del fármaco.

 

Nefiracetam

No está aún autorizado para el consumo. Parece ser beneficioso para mejorar las facultades cognitivas y proteger las neuronas. Ejerce efectos sobre la función colinérgica y el GABA. Mejora el aprendizaje en ratas con defectos de memoria inducidos por beta-amiloides, lo cual puede tener implicaciones para el Alzheimer, ya que una de las características de esta enfermedad es la presencia de placas beta-amiloides en el cerebro15. Puede ser beneficioso también para controlar los ataques epilépticos. El mayor problema es que tal vez sea teratogénico (perjudicial para el embrión, en mujeres embarazadas) y tóxico para la vejiga y la función testicular.

 

Nebracetam

Mejora la neurotransmisión colinérgica por su acción sobre los receptores muscarínicos. Es neuroprotector en animales con hipoxia e hipoglucemia. En animales con demencia mejora el rendimiento de la memoria operativa. Tiene posibles propiedades antidepresivas. En estudios clínicos con humanos no ha mostrado tantos beneficios, por lo que prácticamente se ha abandonado su investigación, excepto en Japón, donde está a punto de autorizarse.

 

Coluracetam

Tiene propiedades nootrópicas, aunque se ha investigado poco. Puede tener efectos beneficiosos para la isquemia retinopática y el daño del nervio óptico.

 

Disponibilidad

Sólo el piracetam está disponible en farmacias españolas. Siguiendo nuestra línea, no vamos a mencionar nombres de marca, pero sí diremos que su precio es bastante económico. Para conseguir los demás nootrópicos del grupo de los racetam no queda más remedio que acudir a alguna de las smart shops de Internet. Como explicamos en la entrega anterior, los usuarios de psicoactivos deben tener cuidado, ya que potencian el efecto del cannabis, MDMA y anfetaminas, entre otros.

 

 

 

 

Referencias:

1. Dean, Morgenthaler y Fowkes: Smart Drugs I y Smart Drugs II. Smart Publications. La obra sobre el tema de quien esto suscribe es Ruiz Franco, Juan Carlos: Drogas Inteligentes. Editorial Paidotribo.

2.  Bartus et alia, “Profound effects of combining choline and piracetam on memory enhancement and cholinergic function in aged rats”. Neurobiol Aging 1981 Summer;2(2):105-11.

3. Barry Reisberg y Steven H. Ferris, United States Patent 4.385.053, 24 de mayo de 1983. No tengo conocimiento de si los creadores de fármacos que han combinado piracetam con algún colinérgico han tenido que pagar derechos a estos autores.

4. Barbagallo Sangiorgi G et alia, "Alpha-Glycerophosphocholine in the mental recovery of cerebral ischemic attacks". Ann NY Acad Sci 1994; 717:253-69.

5. http://www.synaptine.com/.

6. http://www.hipocrates.com/vademe/buscaprodu.phtml?quehacer=1&medica=SOMAZINA.

7. Gouliaev AH y Senning A, “Piracetam and other structurally related nootropics”. Brain Res Brain Res Rev. 1994 May;19(2):180-222.

8. Foltyn P et alia, “A test model for cerebrally-active drugs as demonstrated by the example of the new substance aniracetam”. Arzneimittelforschung 1983;33(6):865-7.

9. Saletu et alia, “The hypoxia model in human psychopharmacology: neurophysiological and psychometric studies with aniracetam i.v.” Hum Neurobiol. 1984;3(3):171-81.

10. Okuyama S y Aihara H, “Action of nootropic drugs on transcallosal responses in rats”. Neuropharmacology 1988 Jan;27(1):67-72.

11. Dimond SJ y Brouwers EM, “Increase in the power of human memory in normal man through the use of drugs”. Psychopharmacology (Berl). 1976 Sep 29;49(3):307-9.

12. Bottini G et alia, “Oxiracetam in dementia: a double-blind, placebo-controlled study”. Acta Neurol Scand 1992 Sep;86(3):237-41. Itil TM et alia, “CNS pharmacology and clinical therapeutic effects of oxiracetam”. Clin Neuropharmacol. 1986;9 Suppl 3:S70-2.

13. Giaquinto S et alia, “EEG changes induced by oxiracetam on diazepam-medicated volunteers”. Clin Neuropharmacol. 1986;9 Suppl 3:S79-84.

14. McLean A et alia, “Placebo-controlled study of pramiracetam in young males with memory and cognitive problems resulting from head injury and anoxia”. Brain Inj 1991 Oct-Dec; 5(4):375-80

15. Simon Shorvon, “Pyrrolidone derivatives”. The Lancet. London: Dec 1, 2001.Vol.358, Iss. 9296; pg. 1885, 8 pgs. De este artículo procede también parte de la información que hemos incluido sobre nebracetam, fasoracetam, coluracetam y levetiracetam. Web del profesor Simon Shorvon: http://www.shorvon.eu/.

 

 

 

 
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