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Artículo originalmente publicado en la revista
Cannabis
Magazine
El piracetam es el nootrópico estándar, el
que podríamos considerar padre de las drogas inteligentes. Fue
sintetizado por primera vez en el año 1964 por el equipo que dirigía
Cornelius Giurgea, de la compañía farmacéutica belga UCB (Union
Chimique Belge), fundada en 1928 y especializada en medicamentos
para el sistema nervioso, entre otros. La historia de la empresa
ofrecida en su página web (http://www.ucb.be/) resalta la importancia
del lanzamiento del piracetam. De esta forma, fue la primera sustancia
de las llamadas “nootrópicas”, y el éxito que obtuvo y la cantidad de
estudios realizados impulsó la aparición de este grupo farmacológico.
Un toque de química
Químicamente, el piracetam es un derivado
cíclico del aminoácido y neurotransmisor GABA, y tiene una estructura
similar a la del aminoácido piroglutamato. Su denominación química es
2-oxo-1-pyrrolidine acetamide. A pesar de su
relación con el GABA, no tiene actividad neuronal relacionada con él ni
efectos inhibitorios (el GABA es un aminoácido inhibidor, y fármacos
como las benzodiacepinas, al potenciar su acción, tranquilizan y sedan).
En cuanto al mecanismo de acción neuronal,
se trata de un tema fascinante, como bien saben los amigos drogófilos
interesados en el funcionamiento de los psicoactivos en el cerebro, pero
es aún poco conocido. Nos limitamos a comentar algo y remitimos a las
excelentes obras sobre neurofarmacología citadas en las referencias1.
Se piensa que el piracetam puede ejercer una modulación sobre los
canales iónicos o sobre los transportadores de iones, produciendo una
excitabilidad neuronal no específica, lo cual explicaría su acción no
directa (ni agonística ni inhibitoria) sobre las sinapsis y su baja
toxicidad. El piracetam mejora el funcionamiento de la acetilcolina por
sus efectos sobre los receptores colinérgicos muscarínicos, implicados
en procesos relacionados con la memoria. Puede tener cierto efecto sobre
los receptores glutamatérgicos NMDA, también relacionados con el
aprendizaje y la memorización. Sus efectos oxigenadores sobre el cerebro
pueden deberse a que mejora el metabolismo del ATP gracias al incremento
de la actividad de la enzima adenilato kinasa, la cual a su vez cataliza
la producción de ATP a partir del ADP. También parece aumentar la
síntesis de citocromo b5, importante para varias reacciones
mitocondriales de la célula.
El concepto de nootrópico
En 1972, a partir del
piracetam, Giurgea puso las bases de lo que debería ser una droga
inteligente2, convirtiéndose en la smart drug por
antonomasia, punto de referencia para las que irían surgiendo después.
Una frase suya resume el interés por las drogas inteligentes: “El hombre
no va a esperar pasivamente millones de años a que la evolución le
proporcione un cerebro mejor”. Un panegírico de la manipulación
farmacológica, ciertamente, dentro del objetivo de autosuperación, tan
legítimo como obtener evasión, placer, relajación, autoconocimiento o
acceso a otros niveles de conciencia por medio de psicoactivos.
Giurgea también acuñó
el concepto y el término de “nootrópico”3. Para el inventor
del vocablo, una droga debe reunir las siguientes propiedades para
pertenecer a este grupo:
1. Mejora del
aprendizaje y de la memoria, especialmente si el metabolismo neuronal
está alterado por una carencia de oxígeno, electrochoque o problemas
relacionados con la edad.
2. Facilitación del
flujo de información entre los hemisferios cerebrales.
3. Mejora de la
resistencia general del cerebro a daños físicos y químicos.
4. Estar libre de
cualquier otro efecto psicológico o fisiológico, es decir, no presentar
ningún tipo de propiedad no deseada.
En primer lugar vamos a
citar los efectos beneficiosos del piracetam de forma general4,
y después resumiremos algunos de los estudios más relevantes. A pesar de
que originalmente fue utilizado para el mareo en los viajes, el interés
fue aumentando, y en los años siguientes se publicaron una gran cantidad
de investigaciones, algunas acerca de su capacidad para facilitar el
aprendizaje y prevenir problemas cognitivos. A pesar de que el
conocimiento actual sobre neurotransmisores y neuromoduladores no es aún
muy preciso, lo que parece seguro es que
actúa positivamente sobre la acetilcolina. Sus consumidores aseguran que
les despierta el cerebro y que se mantienen alerta sin estimularse en
exceso. Mejora los procesos cognitivos en
condiciones de hipoxia (poco oxígeno disponible) gracias a que reduce
el estrés metabólico en estas condiciones.
Esto puede ser beneficioso para los deportistas de altura (alpinistas,
por ejemplo), ya que mejora su rendimiento, y también para los fumadores
empedernidos, en los que el abuso del tabaco reduce la cantidad de
oxígeno en sangre, y en consecuencia la disponible para los tejidos
corporales.
Se emplea para tratar
el alcoholismo, vértigo, demencia senil, dislexia y muchos otros
problemas, y mejora la memoria y el aprendizaje de personas sanas. Una
de las aplicaciones más llamativas —y que ya citaba Giurgea— es la
referente a la mejora de la comunicación entre los hemisferios
cerebrales, que está asociada con la creatividad y puede ser la base de
la aplicación del piracetam en el tratamiento de la dislexia (problemas
de lateralidad en relación con el hemisferio cerebral dominante).
En cuanto a su acción
sobre la acetilcolina, un estudio sugiere que puede incrementar el
número de receptores colinérgicos en el cerebro, por lo que podríamos
atribuirle una acción regenerativa sobre el sistema nervioso. Se ha
estudiado su empleo en el mal de Alzheimer, ya que esta terrible
enfermedad se debe parcialmente a una menor actividad colinérgica
causada por muerte y degeneración celular. En ocasiones se ha afirmado
que puede mejorar la cognición de personas con problemas, pero no
incrementar la de los inviduos sanos. Sin embargo, estudios que
resumiremos más abajo parecen demostrar lo contrario.
En los últimos años,
tras tres décadas de uso en muchos países, las ventas anuales de sólo la
marca original de UCB mueve cifras del orden de cientos de millones de
euros anuales, que aumentan año tras año. Tras toda la experiencia
acumulada, se investigan otros posibles beneficios: estimulación del
mecanismo de la glucosa, potenciación de algún segundo mensajero (AMP
cíclico), aumento de los niveles de fosfolípidos, incremento de la
síntesis de proteínas y mayor estimulación colinérgica y dopaminérgica.
Estudios
Hay muchas
investigaciones sobre su eficacia. Aquí exponemos algunas. Quien desee
ampliar esta información puede acudir a la página de investigaciones del
PubMed5 y hacer una búsqueda del término “piracetam”.
1. Estudio sobre la ingestión de piracetam
y la aplicación de programas de entrenamiento de la memoria6
en un estudio aleatorizado doble ciego en personas sanas con cierto
deterioro de la memoria asociado a la edad. Se realizó con 162 pacientes
con este tipo de problemas. Se utilizaron dos tratamientos en
combinación: toma de piracetam y terapia cognitiva. Se dividieron los
sujetos en tres grupos, de 54 cada uno, y se les aplicó el tratamiento
durante tres meses. Un grupo recibió 2.400 mg de piracetam diarios, otro
grupo 4.800 y el tercero un placebo (sólo recibieron la terapia
cognitiva). Terminaron el estudio 45 pacientes de cada grupo. La terapia
con los dos tratamientos combinados fue más eficaz en los pacientes con
peor rendimiento de partida, y los mejores resultados se consiguieron en
el grupo que tomaba 4.800 mg diarios.
2. Se ha investigado su efecto en el
síndrome post-concusional (una concusión cerebral consiste en un golpe
sufrido en el cráneo que no muestra manifestaciones externas de
traumatismo —aunque sí posibles lesiones
internas—; en cambio, la contusión sí presenta
lesión traumática). En un estudio doble ciego de doce meses de duración
con sesenta pacientes con síndrome post-concusional7 se
comparó el efecto del piracetam con el de un placebo. El grupo
experimental tomó 4.800 miligramos diarios de piracetam. Después de ocho
semanas de tratamiento, el piracetam redujo la ocurrencia y la severidad
de estos síntomas: vértigo, dolor de cabeza, cansancio, menor estado de
alerta, sudoración. Según los autores, el piracetam parece un fármaco
con posibilidades de aplicación para tratar el síndrome
post-concusional.
3. Se cree que el
piracetam potencia el flujo de información entre los hemisferios
cerebrales, ayudando en la resolución de problemas. En un estudio se
investigó este efecto en ratas8, en concreto sobre el
aprendizaje mediado por la información que se transmite entre
hemisferios. Se realizaron intervenciones en sus cerebros, se les
administró piracetam y se comprobó que la transferencia de engramas
visuales entre hemisferios fue superior cuando se tomaba piracetam antes
de los ensayos. Se concluye que el piracetam mejora los mecanismos de
comunicación entre hemisferios. Esta comunicación es lo que,
hipotéticamente, fomentaría los golpes de creatividad en forma de
flashes que notan algunos de sus usuarios. También es lo que ha
llevado a utilizarlo en el tratamiento de la dislexia. Por ejemplo, un
estudio9 doble ciego de treinta y seis semanas de duración
con 225 niños disléxicos, de edades entre siete y doce años, con
habilidad lectora bastante por debajo de su capacidad intelectual. Se
excluyeron los que presentaban problemas físicos (neurológicos,
visuales, auditivos, etc), emocionales o educacionales. El grupo que
recibió el piracetam toleró bien el fármaco, sin efectos secundarios
importantes, y mostró mejoras significativas en la habilidad y
comprensión lectoras. Los efectos fueron totalmente evidentes a las doce
semanas de comenzar el estudio, y se mantuvieron hasta su finalización.
Un artículo10 revisaba las investigaciones en que se
administraba piracetam para probar sus beneficios en casos de dislexia.
La conclusión es que carece de efectos adversos importantes y que parece
mejorar la memoria y el aprendizaje. Los estudios doble ciego efectuados
con niños disléxicos sugieren que mejora la habilidad lectora de estos
niños. Como añadido a la posible mejora de la comunicación
interhemisferios que mencionábamos, estudios electrofisiológicos
sugieren la idea de que el piracetam puede activar específicamente el
hemisferio izquierdo.
4. Algunos ensayos se
han centrado en la crítica que se suele hacer a las sustancias
nootrópicas: que es posible que estos fármacos mejoren la cognición de
personas con ciertos problemas, pero no la de individuos sanos. En un
estudio11 se emplearon dieciocho individuos adultos mayores
sin problemas físicos ni enfermedades y con coeficiente intelectual
medio-alto. Se les administró piracetam durante dos periodos de cuatro
semanas y se les sometió a varias tareas perceptuales y motoras. La
mayoría de los que tomaron piracetam rindieron mejor que los que tomaron
el placebo.
5. Un efecto muy
interesante es que la toma de piracetam puede aumentar el número de
receptores colinérgicos en el cerebro. Hay estudios12 con
ratones viejos, a los que —tras
descubrir que presentaban una fuerte caída en la actividad de los
receptores de acetilcolina, con muchos desensibilizados e inactivos—
se administró piracetam durante dos semanas,
con el consiguiente incremento (un 30-40%) en la densidad de los
receptores colinérgicos muscarínicos en el córtex frontal, hasta llegar
a igualar las condiciones de los ratones jóvenes.
6. También se han
realizado ensayos sobre la eficacia del piracetam en casos de deterioro
mental relacionado con la demencia senil o el Alzheimer. Ha habido
resultados relativamente positivos y otros dudosos, y la conclusión es
que hacen falta más estudios para evaluar su eficacia 13.
Potenciación del efecto de drogas
psicoactivas
Dirigiéndonos ahora a los consumidores de
cannabis y drogófilos en general, el piracetam parece aumentar los
efectos de las sustancias psicoactivas, probablemente por el aumento del
riego sanguíneo en el cerebro, o tal vez por un mecanismo más específico
relacionado con la potenciación de ciertos procesos neuronales (la
acción sobre los canales iónicos y los transportadores de iones que
citabamos al comienzo). Como era de suponer, no hay estudios
disponibles, si bien sería interesante la realización de alguno,
preferiblemente tocando el asunto tan debatido de si el consumo de
cannabis perjudica alguna facultad cognitiva. Basándome en mi propia
experiencia y en la que narran otras personas en ciertos foros de
Internet14, el piracetam puede potenciar los efectos de
muchas drogas —entre ellas el cannabis,
estimulantes como la cocaína y las anfetaminas, y psiquedélicos fuertes—,
lo cual puede dar algún susto en forma de viaje más potente de lo
esperado. En el caso del MDMA, la dosis normal se dejará notar más, y se
necesitará una cantidad algo menor para sentir los efectos habituales.
Algunas personas aseguran recuperar las sensaciones de sus primeras
tomas, la magia que se va perdiendo con el uso de esta droga.
Interacciones y efectos adversos
La acción del piracetam y sus derivados se
incrementa con la toma simultánea de deanol, centrofenoxina, colina y
dihidroergotoxina, combinaciones empleadas para tratar trastornos
relacionados con déficit intelectual, alcoholismo e insuficiencia
cerebrovascular. No presenta efectos secundarios serios, aunque pueden
aparecer insomnio, dolor de cabeza, agitación, náuseas y otros problemas
leves. En cuanto a las dosis recomendadas, no vamos a dar cantidades
concretas para evitar que nos acusen de recomendar fármacos que deben
ser prescritos por médicos. Nos limitaremos a decir que se reparte en
tres tomas diarias y que los primeros días suele ingerirse una dosis de
ataque mayor, que luego se reduce para mantener en cantidades normales.
Referencias:
1. Para
información sobre neurofarmacología recomendamos:
Bradford, HF. Fundamentos de Neuroquímica. Editorial Labor, SA.
Barcelona, 1998, y Stahl, Stephen. Psicofarmacología esencial.
Ariel Neurociencia. En Internet tenemos la página web
http://www.biopsicologia.net/n3.php4.
2. Mi idea es actualizar la información sobre drogas inteligentes con
otra obra dentro de algunos años, cuando los farmacólogos
norteamericanos cumplan la promesa de poner a nuestra disposición la
píldora de la iluminación de efectos rápidos y seguros.
Entonces
habrá material para escribir un nuevo libro.
3.
Giurgea, C.E. "The ‘Nootropic’ Approach to the Pharmacology of the
Integrative Activity of the Brain."
Conditional Reflex
1973, Vol. 8, No. 2, pp. 108‑15.
4.
Ward Dean, John Morgenthaler y Steven Fowkes son los pioneros de las
smart drugs y autores de
los
libros
Smart
Drugs
I y
Smart Drugs II. Si bien se muestran menos activos en los últimos
años, tienen bastante material en la Red en su web http://www.ceri.com.
5.
Página
web de búsqueda de estudios de PubMed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez.
6.
Liliane Israel, Michel Melac, Daniel Milinkevitch y Gérard Dubos, “Drug
Therapy and Memory Training Programs: A Double-Blind Randomized Trial of
General Practice Patients With Age-Associated Memory Impairment”. Int
Psychogeriatr. 1994 Fall;6(2):155-70.
7.
H.
Hakkarainen, L. Hakamies,
“Piracetam
in the Treatment of Post-Concussional Syndrome.
A Double-Blind Study”. Eur Neurol. 1978;17(1):50-5.
8.
Buresová O, Bures J., “Piracetam-induced facilitation of
interhemispheric transfer of visual information in rats”.
Psychopharmacologia. 1976;46(1):93-102.
9.
Wilsher CR et alia, “Piracetam and dyslexia: effects on reading tests”.
J Clin Psychopharmacol. 1987 Aug;7(4):230-7.
10. C. R. Wilsher,
“The nootropic concept and dyslexia”.
Annals
of Dyslexia;
1986, Vol. 36, p. 118-137.
11. Mindus et alia, “Piracetam-induced
improvement of mental performance: a controlled study on normally aging
individuals”. Acta Psychiatr Scand. 1976 Aug;54(2):150-60.
12.
Pilch et alia, “Piracetam elevates muscarinic cholinergic receptor
density in the frontal cortex of aged but not of young mice”.
Psychopharmacology (Berl) 1988;94(1):74-8. Stoll et alia,
“Age-related deficits of central muscarinic cholinergic receptor
function in the mouse: partial restoration by chronic piracetam
treatment”. Neurobiol Aging 1992 Jan-Feb;13(1):39-44.
13.
Flicker L, Grimley Evans J., “Piracetam para la demencia o el deterioro
cognitivo” (Revisión Cochrane traducida). En: La Biblioteca Cochrane
Plus, 2007 Número 4. Oxford: Update Software Ltd.
14.
Opiniones y testimonios tomados de participantes los foros de las
páginas web http://www.energycontrol.org/ y
http://www.cannabiscafe.net/. También hay testimonios en
http://www.bluelight.ru/vb/showthread.php?t=274488, donde un usuario
afirma que el piracetam puede proteger contra la posible neurotoxicidad
derivada del consumo de MDMA (no conozco el estudio de referencia). En
http://www.erowid.org/smarts/piracetam/ hay información rigurosa, junto
con testimonios de consumo de psicoactivos combinados con nootrópicos.
Advertencia: describimos
productos comercializados por laboratorios legales, no drogas
prohibidas. El propósito de este artículo es informar sobre ciertas
sustancias, no recomendar ninguna de ellas. Tan sólo citamos principios
activos, sin marcas concretas, para evitar hacer publicidad de
medicamentos con receta. No fomentamos el uso de fármacos y estamos en
contra del consumo no responsable.
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