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Estimulantes al
alcance de todos
2. La
selegilina
(primera entrega)
Leer segunda entrega
En el artículo anterior tratamos
la sulbutiamina, un fármaco muy suave
derivado de la vitamina B1 que puede tomarse a diario o
esporádicamente (por ejemplo, varios días por semana). En esta ocasión
vamos a centrarnos en la selegilina, un compuesto que debe tomarse de
forma continua porque su acción es más lenta y progresiva (durante dos o
tres meses, seguidos de un descanso de quince días, por ejemplo). Para
entender su mecanismo tendremos que hablar algo sobre neurofarmacología.
Espero que el lector me lo permita y le aseguro que valdrá la pena el
tiempo y el esfuerzo.
La selegilina es un fármaco con múltiples aplicaciones
que pertenece a la clase de las feniletilaminas —al igual que las
anfetaminas, la mescalina, la MDMA y otras drogas— y que inhibe de forma
selectiva e irreversible la monoaminooxidasa-B, enzima que degrada en
las neuronas las monoaminas neurotransmisoras. Hay dos tipos de
monoaminooxidasa, la A (MAO-A) y la B (MAO-B). La primera metaboliza la
noradrenalina, la serotonina y la dopamina, y la segunda la dopamina. Al
inhibir la MAO-B, la selegilina potencia la dopamina en el cerebro, una
acción que genera varios efectos, entre otros un aumento de la
concentración de dopamina en las neuronas nigroestriadas, con todo lo
que eso conlleva.
La
selegilina: un estimulante… y mucho más
La estimulación propia de la selegilina es
distinta de la de sustancias como la cocaína. Su efecto no consiste en
la típica excitación corporal que asociamos con el hecho de estimularse,
resultado de una acción sobre el sistema nervioso simpático que
desaparece en cuanto cesa la actividad de la droga en el organismo, con
su consiguiente efecto rebote. Debería denominarse más bien “suave
activación generalizada”, y se manifiesta en forma de un mayor
sentimiento de bienestar y un incremento de los niveles de energía,
deseo sexual y asertividad, consecuencia de su acción a nivel neuronal.
El mecanismo que la caracteriza le permite tener múltiples aplicaciones,
como veremos a continuación.
Esta sustancia
fue descubierta en Hungría en los años sesenta, y su creador fue Joseph
Knoll, investigador nacido el año 1925 en la ciudad de Kassa, por aquel
entonces parte de Hungría y actualmente de Eslovaquia. Su origen judío
le creó problemas durante el predominio alemán en Centroeuropa en la
Segunda Guerra Mundial; fue internado en los campos de concentración de
Auschwitz, Ohrdruf y Dachau, pero
sobrevivió al exterminio. Aunque sus padres fueron asesinados en la
cámara de gas, él se libró porque hablaba bien alemán y le nombraron
sirviente personal del jefe de la guardia de las SS. En 1951 obtuvo el
título de Doctor en Medicina por la Universidad de Budapest, y después
se convirtió en profesor y jefe del Departamento de Farmacología de la
Facultad de Medicina de la Universidad de Semmelweiss, Budapest.
En los años
cincuenta participó en los primeros estudios sobre la base fisiológica
de las conductas innatas y adquiridas de los animales. Esto le llevó a
interesarse por la fisiología de la motivación y por las diferencias
entre las personas que rinden bien —al actuar movidas por algo interno
que las impulsa— y las que no lo consiguen por carecer de motivación.
Reflexionó sobre el tema y llegó a la conclusión de que para su estudio
necesitaba una sustancia que combinara el efecto estimulante de las
anfetaminas con la acción energizante a nivel psíquico de los
inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs). Para ello contó con la ayuda
del químico Zoltan Ecsery, que había trabajado en el campo de las
feniletilaminas en Chinoin, compañía farmacéutica húngara que después
pasaría a formar parte de la multinacional Sanofi. En 1961 sintetizó
unos treinta compuestos, y Knoll eligió —debido a sus excelentes
propiedades— el que al principio se le dio el nombre de laboratorio de
“E-250” y después se denominó “deprenyl”. Se trata de un compuesto
racémico formado por dos isómeros (sustancias que tienen la misma
fórmula molecular, pero distinta configuración estructural; es decir, su
composición es la misma, pero los átomos están dispuestos de distinto
modo). De los dos isómeros del deprenyl, Knoll eligió el que después
bautizó como “selegilina”.
La primera
publicación sobre la nueva sustancia apareció en idioma húngaro en 1964,
y en inglés el año siguiente. En 1971 Knoll demostró que inhibe
selectivamente la forma B de la monoaminooxidasa, y que es poco probable
que genere los inconvenientes propios de los inhibidores no selectivos,
que aparecen cuando el usuario ingiere alimentos que contienen el
aminoácido tiramina (quesos fermentados, extractos de levadura y carne,
embutidos, encurtidos de pescado, caviar, hígados de buey y pollo, higos
en conserva, salazones, habas, chocolates, vino cerveza, grandes
cantidades de café o té). La reacción tiramínica es un importante efecto
secundario que puede llegar a causar crisis hipertensiva, hemorragia
cerebral o infarto de miocardio. Después se comprobó que la selegilina,
siempre que se tome en dosis bajas o moderadas (menos de diez
miligramos), no interfiere con la capacidad del organismo para
metabolizar ese aminoácido, y por tanto no se necesita adoptar las
restricciones dietéticas necesarias con la mayoría de los IMAOs.
Propiedades de la selegilina
El doctor Knoll mostró que la selegilina
mejora la disponibilidad de la dopamina y ralentiza su disminución
debida al envejecimiento. También inhibe la entrada de dopamina y
tiramina en las terminaciones sinápticas, acción que mejora la
transmisión dopaminérgica y evita la típica reacción tiramínica de la
mayoría de los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs), que ya hemos
mencionado.
La selegilina suprime el efecto oxidante producido por el
metabolismo de la dopamina, el cual puede favorecer la muerte celular
debida a los radicales libres; en consecuencia, presenta un efecto
neuroprotector específico, beneficioso a largo plazo por cuanto puede
ralentizar algunas enfermedades degenerativas.
Knoll toma continuamente selegilina y la recomienda para
todas las personas adultas. En este sentido, también se ha utilizado
para potenciar las funciones cognitivas —es decir, como droga
inteligente—, y de hecho muchas personas sanas la usan para tal fin. En
ese caso, lo más adecuado es tomar diariamente una dosis muy pequeña de
forma constante. La asimilación por vía oral es baja, pero si se ingiere
con una comida que contenga grasa se aumenta su disponibilidad.
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