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Estimulantes al alcance de todos

2. La selegilina (primera entrega)
 

Leer segunda entrega

En el artículo anterior tratamos la sulbutiamina, un fármaco muy suave derivado de la vitamina B1 que puede tomarse a diario o esporádicamente (por ejemplo, varios días por semana). En esta ocasión vamos a centrarnos en la selegilina, un compuesto que debe tomarse de forma continua porque su acción es más lenta y progresiva (durante dos o tres meses, seguidos de un descanso de quince días, por ejemplo). Para entender su mecanismo tendremos que hablar algo sobre neurofarmacología. Espero que el lector me lo permita y le aseguro que valdrá la pena el tiempo y el esfuerzo.

La selegilina es un fármaco con múltiples aplicaciones que pertenece a la clase de las feniletilaminas —al igual que las anfetaminas, la mescalina, la MDMA y otras drogas— y que inhibe de forma selectiva e irreversible la monoaminooxidasa-B, enzima que degrada en las neuronas las monoaminas neurotransmisoras. Hay dos tipos de monoaminooxidasa, la A (MAO-A) y la B (MAO-B). La primera metaboliza la noradrenalina, la serotonina y la dopamina, y la segunda la dopamina. Al inhibir la MAO-B, la selegilina potencia la dopamina en el cerebro, una acción que genera varios efectos, entre otros un aumento de la concentración de dopamina en las neuronas nigroestriadas, con todo lo que eso conlleva.

 

La selegilina: un estimulante… y mucho más

La estimulación propia de la selegilina es distinta de la de sustancias como la cocaína. Su efecto no consiste en la típica excitación corporal que asociamos con el hecho de estimularse, resultado de una acción sobre el sistema nervioso simpático que desaparece en cuanto cesa la actividad de la droga en el organismo, con su consiguiente efecto rebote. Debería denominarse más bien “suave activación generalizada”, y se manifiesta en forma de un mayor sentimiento de bienestar y un incremento de los niveles de energía, deseo sexual y asertividad, consecuencia de su acción a nivel neuronal. El mecanismo que la caracteriza le permite tener múltiples aplicaciones, como veremos a continuación.

Esta sustancia fue descubierta en Hungría en los años sesenta, y su creador fue Joseph Knoll, investigador nacido el año 1925 en la ciudad de Kassa, por aquel entonces parte de Hungría y actualmente de Eslovaquia. Su origen judío le creó problemas durante el predominio alemán en Centroeuropa en la Segunda Guerra Mundial; fue internado en los campos de concentración de Auschwitz, Ohrdruf y Dachau, pero sobrevivió al exterminio. Aunque sus padres fueron asesinados en la cámara de gas, él se libró porque hablaba bien alemán y le nombraron sirviente personal del jefe de la guardia de las SS. En 1951 obtuvo el título de Doctor en Medicina por la Universidad de Budapest, y después se convirtió en profesor y jefe del Departamento de Farmacología de la Facultad de Medicina de la Universidad de Semmelweiss, Budapest.

 

 

En los años cincuenta participó en los primeros estudios sobre la base fisiológica de las conductas innatas y adquiridas de los animales. Esto le llevó a interesarse por la fisiología de la motivación y por las diferencias entre las personas que rinden bien —al actuar movidas por algo interno que las impulsa— y las que no lo consiguen por carecer de motivación. Reflexionó sobre el tema y llegó a la conclusión de que para su estudio necesitaba una sustancia que combinara el efecto estimulante de las anfetaminas con la acción energizante a nivel psíquico de los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs). Para ello contó con la ayuda del químico Zoltan Ecsery, que había trabajado en el campo de las feniletilaminas en Chinoin, compañía farmacéutica húngara que después pasaría a formar parte de la multinacional Sanofi. En 1961 sintetizó unos treinta compuestos, y Knoll eligió —debido a sus excelentes propiedades— el que al principio se le dio el nombre de laboratorio de “E-250” y después se denominó “deprenyl”. Se trata de un compuesto racémico formado por dos isómeros (sustancias que tienen la misma fórmula molecular, pero distinta configuración estructural; es decir, su composición es la misma, pero los átomos están dispuestos de distinto modo). De los dos isómeros del deprenyl, Knoll eligió el que después bautizó como “selegilina”.

La primera publicación sobre la nueva sustancia apareció en idioma húngaro en 1964, y en inglés el año siguiente. En 1971 Knoll demostró que inhibe selectivamente la forma B de la monoaminooxidasa, y que es poco probable que genere los inconvenientes propios de los inhibidores no selectivos, que aparecen cuando el usuario ingiere alimentos que contienen el aminoácido tiramina (quesos fermentados, extractos de levadura y carne, embutidos, encurtidos de pescado, caviar, hígados de buey y pollo, higos en conserva, salazones, habas, chocolates, vino cerveza, grandes cantidades de café o té). La reacción tiramínica es un importante efecto secundario que puede llegar a causar crisis hipertensiva, hemorragia cerebral o infarto de miocardio. Después se comprobó que la selegilina, siempre que se tome en dosis bajas o moderadas (menos de diez miligramos), no interfiere con la capacidad del organismo para metabolizar ese aminoácido, y por tanto no se necesita adoptar las restricciones dietéticas necesarias con la mayoría de los IMAOs.

 

Propiedades de la selegilina

El doctor Knoll mostró que la selegilina mejora la disponibilidad de la dopamina y ralentiza su disminución debida al envejecimiento. También inhibe la entrada de dopamina y tiramina en las terminaciones sinápticas, acción que mejora la transmisión dopaminérgica y evita la típica reacción tiramínica de la mayoría de los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs), que ya hemos mencionado.

La selegilina suprime el efecto oxidante producido por el metabolismo de la dopamina, el cual puede favorecer la muerte celular debida a los radicales libres; en consecuencia, presenta un efecto neuroprotector específico, beneficioso a largo plazo por cuanto puede ralentizar algunas enfermedades degenerativas.

Knoll toma continuamente selegilina y la recomienda para todas las personas adultas. En este sentido, también se ha utilizado para potenciar las funciones cognitivas —es decir, como droga inteligente—, y de hecho muchas personas sanas la usan para tal fin. En ese caso, lo más adecuado es tomar diariamente una dosis muy pequeña de forma constante. La asimilación por vía oral es baja, pero si se ingiere con una comida que contenga grasa se aumenta su disponibilidad.

 

 

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