Estimulantes al alcance de todos

2. La selegilina (segunda entrega)
 

Leer primera entrega

Selegilina para la depresión

En 1965, el psiquiatra Ervin Varga observó que una variante de la selegilina tenía efectos antidepresivos, lo cual se debe a su acción positiva sobre la dopamina, un neurotransmisor activador; pero tuvieron que pasar quince años para que se publicara un estudio que confirmara este efecto (en 1980, por los doctores Mann y Gershon). Su acción antidepresiva parece ser más efectiva cuando se combina con fenilalanina, ya que este aminoácido es precursor de la dopamina. En un estudio realizado por el doctor Birkmayer en 1984, se administró selegilina y fenilalanina a 102 pacientes ambulatorios y 53 internos. Casi el setenta por ciento notó que desaparecían los síntomas depresivos. Un 21,5% tuvo una mejora moderada, un 6% no mejoró y un 4% abandonó el estudio. Hasta ahora no se ha utilizado demasiado para combatir la depresión, seguramente por motivos comerciales de las compañías farmacéuticas y porque produce cierta euforia, lo cual no suele ser del agrado del gremio médico.

Selegilina para el Parkinson

Poco después, dos investigadores que estudiaban la enfermedad de Parkinson, Peter Riederer y Walther Birkmayer, pensaron que la selegilina podía ser útil para combatirla gracias a sus propiedades dopaminérgicas y a que ayuda a mantener en buen estado las neuronas de la sustancia negra, cuya degeneración causa la citada enfermedad. De hecho, es el único fármaco que mejora de forma selectiva la actividad de la sustancia negra. Knoll les proporcionó selegilina, y en 1975 publicaron el primer artículo sobre su aplicación en el Parkinson. Dos años más tarde dio comienzo su uso clínico para este trastorno, que en la actualidad es su principal indicación.

Puede utilizarse sola o en combinación con otro fármaco, normalmente levodopa, ya que prolonga y refuerza el efecto de ésta. En los pacientes diagnosticados recientemente, la selegilina ralentiza la evolución de la enfermedad. También retrasa el momento en que se hace necesario el tratamiento con levodopa. Además, al tomar selegilina se necesita una dosis menor de levodopa (alrededor de un 40%), con lo que se reducen las complicaciones motoras que pueden aparecer con este medicamento. Asimismo, mejora la cognición en estos pacientes. Varios estudios han mostrado que potencia su atención, memoria y tiempo de reacción. También les proporciona mayor vitalidad, euforia y energía.

Selegilina para el Alzheimer

Se han realizado numerosos ensayos en pacientes de Alzheimer, con resultados positivos. En un estudio italiano, a diez sujetos se les administró un placebo o cinco miligramos de selegilina, dos veces al día, durante dos meses. Los resultados mostraron que los que recibieron el fármaco mejoraron su atención, memoria y habilidad verbal, y que quienes tomaron el placebo empeoraron.

Posibles efectos secundarios
Debido a que la selegilina se metaboliza parcialmente a L-metanfetamina, puede tener los efectos secundarios propios de este estimulante. Problemas leves que pueden aparecer: mareos, boca seca, problemas de sueño, dolor muscular, rubor facial, náuseas y estreñimiento. Posibles problemas más graves: dolor de cabeza fuerte, taquicardia, arritmia, alucinaciones, corea y dificultad para respirar. No obstante, a las dosis terapéuticas recomendadas suele tolerarse bien y no causa efectos adversos. De todas formas, se debe consultar el prospecto del producto.

Interacciones con otras sustancias

Su administración junto con antidepresivos ISRS, tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden causar síndrome serotoninérgico, aunque es una reacción muy rara. Su combinación con alcohol puede producir efectos depresores. Su combinación con ginseng pueden originar cefaleas, temblores y episodios de manía.
Hay riesgo de crisis hipertensivas si se toman más de diez miligramos al día y a la vez se comen alimentos ricos en tiramina, tal como hemos comentado antes. Con dosis superiores a diez miligramos diarios deben evitarse los descongestionantes nasales que contengan alguna sustancia estimulante, como por ejemplo oximetazolina o fenilefrina.

Presentaciones
En España se vende en farmacias bajo cierto nombre de marca, y también como genérico. No vamos a mencionar productos concretos para evitar hacer publicidad de medicamentos, pero pueden localizarse fácilmente en cualquier vademecum; por ejemplo, en http://www.hipocrates.com/vademe. En Internet se puede encontrar en tiendas de smart drugs.
 

Referencias

- Knoll, Joseph, The Brain and Its Self: A Neurochemical Concept of Innate and Acquired Drives. Springer, 2005.

- Dean, W.; Morgenthaler, J.; Fowkes, S., Smart Drugs II: The next generation. Smart Publications, 1993.

- Healy, David, “The psychopharmacology of life and death. Interview with Joseph Knoll”. En: The Psychopharmacologists, Vol. III: Interviews. Ed. Arnold, Londres, 2000.

- Brown, David J., “Shattering the Barriers of Maximum Life Span: An Interview with Dr. Joseph Knoll”. En Mavericks of Medicine: Exploring the Future of Medicine with Andrew Weil, Jack Kevorkian, Bernie Siegel, Ray Kurzweil, and Others. Smart Publications, 2007. En Internet: http://www.smart-publications.com/interviews/mavericks-of-medicine/dr-joseph-knoll/.

- Varga, E.; Tringer, L., “Clinical trial of a new type promptly acting psychoenergetic agent (phenyl-isopropyl-methylpropinyl-HCl, E-250)”, Acta Med Acad Sci Hung 23 (3): 289–95, 1967.

- Birkmayer, W.; Riederer. P.; Youdim, M.B.; Linauer, W., “The potentiation of the anti akinetic effect after L-dopa treatment by an inhibitor of MAO-B, Deprenil”, J. Neural Transm. 36 (3-4): 303–26, 1975.

- Colección de resúmenes de estudios científicos con selegilina en http://www.lef.org/prod_hp/abstracts/deprenylabs.html.

- Wikipedia: http://en.wikipedia.org/wiki/Selegiline.

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