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El Tramadol
Artículo
publicado originalmente en la revista Cannabis Magazine (http:www.cannabismagazine.es)
http://www.jcruizfranco.es
http://www.drogasinteligentes.com
El propósito
de este artículo es ayudar a los farmacófilos a disfrutar de sus
experiencias con este fármaco y a que no sufran efectos adversos,
dependencias indeseadas, síndromes de abstinencias y otros posibles
problemas derivados de su uso.
Advertencia legal: el objetivo de este artículo es
informar sobre sustancias existentes, no recomendar ninguna de ellas. El
médico es el profesional de la salud y sólo él puede prescribir
medicamentos. Sólo citamos principios activos, no marcas concretas, para
evitar hacer publicidad de medicamentos con receta. No fomentamos el uso
de sustancias psicoactivas y estamos en contra del consumo no
responsable.
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artículo en formato pdf
En realidad, es
el deseo de ayudar a mi buen amigo Franzicuro lo que me impulsa a
escribir estos artículos de investigación, pero ya que los hago públicos
espero que sean también de utilidad a todos los lectores amigos de
experimentar con drogas.
Mi amigo
Franzicuro es un curioso personaje; tan raro que no sé si ese es su
nombre real, un apodo que alguien le puso y con el que se ha quedado, o
simplemente un seudónimo que él mismo se ha inventado. Además de
estudioso y aspirante a erudito, es una de las personas más racionales
que he conocido; seguramente la que más. No hace nada que no haya
meditado y sopesado antes. Intenta no dar ni un solo paso en falso, pero
a veces se le olvida que es imposible controlar todas las variables de
este extraño ensayo que llamamos vida, sobre todo cuando está implicada
la biología y la personalidad humana. La primera es más o menos
predecible con un poco de estudio y observación; la segunda, en cambio,
está sujeta a demasiados factores. Y no hablemos ya de su relación con
el consumo de sustancias psicoactivas, de eso que la gente llama en
general, y peyorativamente, “drogas”. Es relativamente fácil conocer los
efectos de un fármaco, las dosis ideales, los posibles efectos adversos,
etc., pero es muy difícil prever de qué forma el consumo de esa droga en
particular se entrelazará con la idiosincrasia de una persona en
particular y podrá generar un hábito, una dependencia psicológica o
física, o incluso una adicción, si aceptamos el término con el que los
drogabusólogos se refieren al consumo compulsivo y autodestructivo de
una sustancia. Pero bien, no quiero adelantar acontecimientos y, como ya
he dicho, quiero que estos escritos sean útiles tanto a Franzicuro como
a todos los interesados en un feliz consumo, libre de problemas en la
medida de lo posible. En mutua correspondencia con el favor que le hago,
él nos aportará testimonios y reflexiones personales que iré incluyendo
en los artículos, que gracias a ello incluirán información farmacológica
objetiva, pero también valoraciones subjetivas que serán del agrado de
los lectores.
Empezamos…
He querido
empezar con un fármaco legal, no con una droga ilícita. No crean que lo
hago por evitar problemas, ya que en sucesivas entregas abordaremos
algunas de las drogas de peor fama, sino porque es uno de los favoritos
de mi amigo. Su consumo extraterapéutico —otra forma de llamar al
consumo recreativo— se puso de moda en Estados Unidos hace ya bastante
tiempo, y en España se está introduciendo lentamente. Por eso, todo lo
que digamos en vistas a un consumo responsable seguramente será bien
recibido por los usuarios. En todos los casos comenzaremos con
información histórica, seguiremos con la farmacología y terminaremos con
los datos más “sensibles”, es decir, su uso lúdico, la posible caída en
la dependencia y la forma de evitarla en la medida de lo posible. Allá
vamos.
El Tramadol,
un fármaco a todas luces atípico
La compañía
farmacéutica alemana Grünenthal, en sus esfuerzos por obtener nuevos
analgésicos opioides sin el potencial de dependencia que éstos suelen
tener y sin el efecto secundario de la depresión respiratoria, obtuvo la
molécula del Tramadol en 1962 (denominación IUPAC: (±)-cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl)
cyclohexanol-hidrocloruro), y después de 15 años de investigación lo
lanzó al mercado en 1977 bajo el nombre comercial de Tramal®. El
propósito inicial era obtener un analgésico opioide, y lo cierto es que
consiguieron un buen analgésico de acción central; pero de opioide no
tiene demasiado, como ya veremos. Grünenthal sigue ostentando la
patente, pero la han cedido a varios laboratorios de distintos países,
con lo que el Tramadol se vende por todo el mundo con numerosos nombres
de marca, más de cincuenta.
La dosis más
habitual por cápsula o comprimido es de 50 miligramos, pero hay
presentaciones con más cantidad, que llegan incluso a 300 miligramos
cuando lo que contienen es el principio activo en forma de liberación
prolongada, no inmediata. Esto se consigue mediante microcápsulas de
liberación sostenida (cuando el producto viene en cápsulas) o añadiendo
al comprimido algún componente que hace que la sustancia se libere poco
a poco; es el caso de los productos con 100, 200 y 300 miligramos.
Algunas
presentaciones lo combinan con paracetamol para que éste actúe como
analgésico de acción periférica y más rápida, y para que después se una
la analgesia a nivel central del Tramadol; por ejemplo, varias conocidas
marcas llevan 37,5 miligramos de Tramadol y 325 miligramos de
paracetamol. En otros países se asocia también al ácido
acetilsalicílico.
Hasta donde
llega mi información, en España existe en cápsulas, en comprimidos, en
gotas (para administración oral) y en solución inyectable (intramuscular
o intravenosa), pero en otros países también lo hay en supositorios (de
aplicación rectal), en tabletas efervescentes, en solución para
inyectarlo en la espina dorsal (epidural, por ejemplo) y en líquido para
absorción sublingual.
Información
farmacológica
Terapéuticamente, el
Tramadol está indicado en el tratamiento del dolor agudo o crónico de
intensidad moderada a severa. Su
disponibilidad, tomado por vía oral, es del 68 al 72 por ciento. Su vida
media está entre 5,5 y 7 horas. Estructuralmente, el Tramadol se
parece a la codeína. Ambos fármacos se metabolizan por la misma vía
hepática y ambos se convierten en el organismo en otra sustancia más
potente; en el caso de la codeína se trata de la morfina, en el del
Tramadol es el O-desmetiltramadol. Esto justifica su efecto opioide, que
describiremos a continuación. Por otro lado, el Tramadol es también
molecularmente similar a la venlafaxina, un inhibidor de la recaptación
de la noradrenalina y la serotonina, y precisamente esos son sus otros
dos efectos notables sobre el organismo.
El Tramadol tiene un
efecto agonista sobre los receptores opioides
μ, con una actividad muy débil, irrelevante,
sobre los receptores κ and δ. De todas formas, como ya hemos dicho —en
opinión de un humilde servidor—, el Tramadol en sí tiene poco de
opioide, ya que su afinidad por los receptores μ es diez veces menor que
la de la codeína, que ya de por sí es un opiáceo débil, sin comparación
posible con opiáceos potentes como la morfina o la heroína; tanto es así
que el Tramadol tienen una afinidad por el receptor μ 6.000 veces menor
que la morfina. Quien sí muestra una mayor actividad opioide es su
metabolito, el O-desmethyltramadol,
producto de la acción de la enzima hepática
CYP2D6 sobre el compuesto
original; esa es la razón por la que los efectos analgésicos del
Tramadol no sean tan rápidos como los de otros fármacos del mismo grupo
terapéutico.
No obstante, es
un fármaco de acciones muy complejas, ya que también produce liberación
de serotonina, inhibe la recaptación de noradrenalina, es antagonista
NMDA, antagonista de los receptores serotoninérgicos
5-HT2C,
antagonista del receptor nicotínico de acetilcolina (α7)5
y antagonista de los receptores muscarínicos de acetilcolina M1 y
M3.
Con tanta
complejidad de acciones, el mecanismo exacto de su efecto analgésico no
se entiende bien, pero se cree que se debe a la sinergia de su acción
relativamente débil sobre los receptores opiodes μ junto a su modulación
de la serotonina y la noradrenalina. Que su acción analgésica no se deba
a su efecto opioide queda demostrado por el hecho de que no se elimina
mediante la administración de naloxona, un antagonista opiáceo.
Por su parte,
el O-desmethyltramadol, su metabolito, aparte de la acción
sobre los receptores opioides μ
que hemos mencionado, también es inhibidor de la recaptación de la
noradrenalina, antagonista del receptor 5-HT2C y antagonista
de los receptores muscarínicos de acetilcolina M1 y
M3.
Por lo que
llevamos dicho hasta el momento, el lector ya se habrá hecho una idea de
la base del uso lúdico del Tramadol: por un lado, cierta acción opioide,
y por otro una liberación de serotonina (tal como produce la MDMA, pero
en menor medida), junto a una inhibición de la recaptación de la
noradrenalina que genera un mayor nivel de este neurotransmisor, uno de
los efectos propios de los estimulantes.
Las propiedades
serotoninérgicas del Tramadol hacen que interaccione con otras drogas y
fármacos relacionados con la serotonina, un aspecto con el que hay que
tener mucho cuidado. Tomarlo junto con cualquier fármaco inhibidor de la
recaptación de este neurotransmisor (por ejemplo, cualquiera de los
muchos antidepresivos de esa categoría, los ISRS: fluoxetina, paroxetina,
fluvoxamina, sertralina, etc.) puede causar problemas que podrían llegar
al síndrome serotoninérgico, ya que no sólo habrá una mayor liberación,
sino se dificultaría la metabolización del Tramadol y por tanto se
potenciaría aún más su acción serotoninérgica.
Otro posible
efecto adverso es la reducción del umbral convulsivo, es decir, aumenta
la probabilidad de sufrir convulsiones similares a las epilépticas. Su
acción de bloqueo de los receptores 5-HT2C
es la causa más posible, y puede ocurrir sobre todo en presencia
de otro estimulante que se haya tomado simultáneamente. Esta reducción
del umbral convulsivo la atribuyen algunos autores a que, a altas dosis,
el Tramadol tiene una acción inhibidora sobre los receptores GABA-A. De
ahí que todos los prospectos digan que nunca debe superarse la dosis de
400 miligramos diarios.
Como hemos
dicho, antes de dedicarnos a exponer su posible uso recreacional vamos a
incidir en los posibles problemas que puede acarrear su uso, así que
vamos a resumir lo que dicen los prospectos.
Contraindicaciones y
posibles efectos secundarios
Este
fármaco, como cualquier otro, está contraindicado en cualquier persona
con sensibilidad individual hacia él. Como es evidente que esto no se
puede saber hasta que se toma, la primera vez sería prudente ingerir un
solo comprimido, y cuando estemos seguros de no tener ninguna reacción
alérgica, sólo entonces nos plantearemos seguir experimentando con él.
Los
prospectos mencionan que no debe tomarse en caso de intoxicación por
alcohol, hipnóticos, opioides o psicotrópicos. Evidentemente, los
complejos mecanismos del Tramadol sólo servirían para aumentar el riesgo
que de por sí tendría esa intoxicación.
No
debe tomarse en caso de consumir algún medicamento ISRS, antidepresivo
tricíclico, IMAO o cualquier medicamento o droga que actúe sobre la
serotonina (MDMA, por ejemplo), por la razón que hemos expuesto.
No
deben tomarlo personas epilépticas que no tengan controlados sus
síntomas, ya que podría desencadenar una crisis.
No
debe tomarse concomitantemente con otros fármacos que reduzcan el umbral
convulsivo, como por ejemplo estimulantes.
No
deben tomarlo personas con insuficiencia renal o hepática, por la
sobrecarga impuesta sobre estos órganos.
Puede
producir somnolencia y visión borrosa, por lo que se desaconseja la
conducción y el manejo de maquinaria. Puede causar vómitos en algunas
personas, si bien este efecto puede desaparecer con el tiempo.
El Tramadol
tiene estos posibles efectos adversos:
- Alteraciones cardiovasculares:
Infrecuentes, relacionadas con la regulación
cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, hipotensión postural o
colapso cardiovascular.
Raras: bradicardia, aumento de la presión arterial.
- Alteraciones del sistema nervioso:
Muy frecuentes, en más de 1 persona de cada 10: mareo.
Frecuentes, entre 1 de cada 10 y 1 de cada 100: cefaleas
y somnolencia.
Raras, menos de 1 de cada 1.000 personas: alteraciones
del apetito, parestesia, temblor, depresión respiratoria, convulsiones
epileptiformes, contracciones musculares involuntarias, coordinación
anormal, síncope.
- Alteraciones psiquiátricas:
Raras, menos de 1 de cada 1.000 personas: alucinaciones,
confusión, alteraciones del sueño, ansiedad y pesadillas.
- Alteraciones gastrointestinales:
Muy frecuentes, más de 1 de cada 10 personas: náuseas.
Frecuentes, entre 1 de cada 10 y 1 de cada 100: vómitos,
estreñimiento y sequedad bucal.
El Tramadol
(II)
Después de haber expuesto en la entrega anterior las
propiedades objetivas del Tramadol, entre ellas la indicación estándar y
recomendada por la medicina oficial como analgésico, pasamos ahora a
tratar sus otras características, es decir, su consumo para otros
propósitos, entre ellos el recreacional.
Antes de entrar en materia, abundando en las propiedades
analgésicas del Tramadol, debemos señalar que es altamente eficaz para
esta indicación. De hecho, el primer ensayo clínico en Estados Unidos,
realizado por el doctor Abraham Sunshine, sirvió para comparar su
eficacia con la de un fármaco a base de paracetamol y
dextropropoxifeno (un opioide) en pacientes con dolor
severo de origen postoperatorio, o debido a fracturas. Su validez como
analgésico no ofrece lugar a dudas, hasta el punto de que puede
utilizarse en casos de dolor generado por cáncer. En estas situaciones
es probable que su acción beneficiosa sobre el humor aumente su
eficacia, ya que éste es un factor muy importante en pacientes con
enfermedades graves. Es bien sabido que un estado de ánimo positivo
contribuye a sobrellevar cualquier enfermedad y a seguir la terapia
establecida; incluso es posible que influya en el éxito del tratamiento
a largo plazo. En este sentido, un estudio realizado por Arbaiza y Vidal
confirmó su utilidad para el dolor neuropático en casos de cáncer, a la
vez que mejoró la calidad de vida de los pacientes.
El Tramadol también se utiliza en veterinaria para tratar
el dolor postoperatorio, el dolor crónico y el originado por lesiones,
sobre todo en perros y gatos. Sus propiedades permiten que el animal se
muestre menos inquieto y que soporte mejor el proceso de recuperación.
Resumiendo, hay numerosas investigaciones que han estudiado la acción
analgésica del Tramadol para diversas aplicaciones y que han confirmado
su valía.
Posible uso como antidepresivo
Dijimos en la entrega anterior que el Tramadol inhibe la
recaptación de la noradrenalina y de la serotonina. Hay una clase de
fármacos que se utilizan para tratar la depresión y cuyo efecto es
precisamente la recaptación de estos dos neurotransmisores; son los
llamados IRSN,
los
inhibidores de la recaptación de serotonina y
noradrenalina.
Dos de los más conocidos son la
venlafaxina y
la duloxetina.
Esta acción puede influir positivamente sobre el estado de ánimo y
mejorar la calidad de vida del individuo melancólico.
Este hecho ya podría hacernos pensar que el Tramadol
tiene propiedades antidepresivas. Pero aún hay más:
a diferencia de los antidepresivos convencionales, que tardan algunos (o
bastantes) días en mostrar efectos visibles, la acción del Tramadol es
prácticamente inmediata, en cuanto entra en el torrente sanguíneo y
ejerce su actividad. Además, es claro y contundente, frente al efecto
más bien sutil de los antidepresivos convencionales. El sujeto siente,
sin lugar a dudas, cómo se eleva su estado de ánimo, cómo se encuentra
más optimista y activo. Es de suponer que la elevación de los niveles de
neurotransmisores produce este efecto beneficioso en melancólicos, que
notan cómo “sueltan lastre”, seguido de un profundo optimismo. Los
individuos “normales” también perciben una marcada euforia, si bien en
este caso es menos notable porque no tienen el punto de referencia del
estado depresivo para poder comparar.
Este efecto es más controvertido que el analgésico, en
primer lugar por la subjetividad que conlleva, y en segundo lugar porque
no todas las personas que toman Tramadol lo experimentan, ya que parece
depender de la reacción individual al fármaco. No disponemos de
estadísticas, pero, por lo que sabemos, aproximadamente una de cada
cinco personas no aprecian esta acción.
Varios estudios han puesto de manifiesto las propiedades
antidepresivas del Tramadol, algunos de ellos realizados por un grupo de
investigadores de la Facultad de Medicina de la Universidad de Cádiz. No
obstante, salvo error u omisión por nuestra parte, todos son con
animales y ninguno con humanos.
En cualquier caso, no está aprobado su uso como
antidepresivo. Bien sabemos que la psiquiatría nunca ha mirado con
buenos ojos los fármacos que producen euforia. La medicina pretende
curar o hacer más fácil la vida del paciente crónico, siempre que el
medicamento no estimule. En cuanto existe un efecto eufórico aparecen
los prejuicios morales y surge la eterna cantinela de que la sustancia
tiene potencial de dependencia; el hecho de que el Tramadol tenga cierto
componente de opioide empeora aún más las cosas. Otra razón por la que
es difícil que se apruebe su uso como antidepresivo es de carácter
económico. Para asignar oficialmente una indicación a un medicamento
debe haber investigaciones que avalen su eficacia y que valoren la
relación entre los beneficios y los posibles riesgos. Ahora bien,
actualmente hay muchas compañías con licencia para comercializar
Tramadol (existen más de cincuenta nombres de marca distintos), por lo
que el mercado está muy disperso y a ninguna empresa le compensaría el
hecho de costear una investigación para que después muchas otras se
beneficiaran sin haber invertido nada. (No olvidemos que los estudios
con psicofármacos los financian las compañías farmacéuticas
potencialmente interesadas, sobre todo cuando tienen la patente en
exclusiva)
Tramadol para el trastorno de estrés postraumático
Sus efectos positivos como antidepresivo han llevado a
que se ensaye para otros problemas mentales, en concreto para el
trastorno de estrés postraumático. Hay un estudio en curso que lo está
poniendo a prueba, efectuado por el consorcio estadounidense INTRuST,
dedicado al estudio de este trastorno, con la colaboración de la sección
investigadora del ejército. Los resultados se darán a conocer en unos
meses, y es de esperar que sean positivos, con lo que podría haber una
nueva indicación para el Tramadol.
Tramadol para la eyaculación precoz
Los fármacos inhibidores de la recaptación de la
serotonina, junto a la estabilización del humor que ocasionan, tienden
también a insensibilizar al paciente frente a una amplia gama de
estímulos. Una de las manifestaciones de esta insensibilización es la
eyaculación retardada, y dado que el Tramadol genera un estado de ánimo
positivo —y no la rigidez mental de los ISRS convencionales, lo que le
hace más propicio para las relaciones sexuales que estos últimos—, se
está estudiando su utilidad para tratar la eyaculación precoz.
Ciertamente, uno de los efectos que nota el usuario recreacional es
dificultad para eyacular, por lo que, con su ayuda, los eyaculadores
precoces podrían lograr el óptimo punto medio entre eyacular demasiado
pronto y no poder llegar a hacerlo, que es lo que les ocurre a los
individuos normales bajos los efectos del Tramadol.
Uso lúdico del tramadol
Tratemos ahora el uso más interesante para nuestros
amigos drogófilos, y a este respecto tengo que agradecer la información
que me ha proporcionado mi amigo Franzicuro, consumidor habitual de
Tramadol.
El uso recreacional de Tramadol está motivado por la
euforia que la mayoría de los sujetos sienten cuando lo toman. Esta
euforia, caracterizada por ausencia de dolor corporal, indiferencia ante
los problemas personales, optimismo y una ligera estimulación, es lo que
induce a algunos a administrarse dosis superiores a las terapéuticas.
Hay quien lo compara con el MDMA, pero con efectos menos marcados.
En cuanto a sus propiedades analgésicas, es evidente que no tienen
relación directa con su uso recreacional, pero debemos tener en cuenta
que el hecho de hacer desaparecer cualquier dolor que el sujeto padezca
va a ser positivo para la experiencia lúdica.
Con este uso del Tramadol, el consumo es ocasional,
normalmente con una frecuencia no superior a una vez por semana, y con
dosis medias-altas (150-400 miligramos). Dado que no lo toman
frecuentemente, estos usuarios prácticamente no desarrollan tolerancia,
y cada vez que se administran el fármaco pueden hacerlo con la misma
dosis. Normalmente entre 45 minutos y una hora y media después de la
ingestión, el fármaco ha ejercido su actividad sobre el organismo y el
sujeto consigue el citado estado de euforia que se suele prolongar unas
cinco o seis horas. Estaríamos ante un tipo de consumidor que podríamos
llamar “de fin de semana”, tal como haría con el alcohol o cualquier
otra droga. Bajo sus efectos, el usuario puede ir de fiesta, acudir a
una reunión de amigos, pasear, hacer deporte; todo con una sensación de
alegría y un optimismo poco comunes. A la vez que nota estos efectos,
para un observador externo puede aparecer totalmente normal, como si no
hubiera tomado nada.
En Internet hay bastantes relatos de experiencias
recreacionales bajo los efectos del Tramadol, por ejemplo en el portal
Erowid.org, en la dirección
http://www.erowid.org/experiences/subs/exp_Pharms_Tramadol.shtml.
No obstante, como ya hemos mencionado, hay personas en
las que el Tramadol sólo ejerce su efecto analgésico convencional,
posiblemente por algún tipo de sensibilidad o porque el “subidón
serotoninérgico” no les hace el efecto esperado.
Esta pauta de consumo es la primera que suelen tener los
psiconautas, los farmacófilos experimentadores. Si las experiencias
siguen siendo positivas, mantienen la forma de uso o se pasan a otra más
frecuente. Mi amigo Franzicuro comenzó así su relación con el Tramadol,
si bien con dosis más ligeras, de 100-150 miligramos por toma, ya que
suele ser bastante prudente. Como el hombre suele ser de ánimo más bien
melancólico, pronto se dio cuenta de que bajo los efectos de esta
sustancia podía rendir mucho más en sus actividades cotidianas, así que
se pasó a la pauta de consumo que vamos a tratar a continuación.
Consumo con propósitos funcionales
Hay otras personas que hacen un uso del Tramadol a
caballo entre antidepresivo y recreacional, que en realidad se convierte
en una pauta de consumo independiente y de características bien
definidas, que podríamos llamar funcional, como una especie de sustancia
ergogénica intelectual o una droga inteligente. Lo toman a diario —o
casi a diario— para sobrellevar el estrés y las exigencias de la vida
cotidiana, y de paso aprovechan la analgesia para esquivar cualquier
dolor crónico que les afecte, como cefaleas, dolores musculares por
contracturas, etc.
Suelen acompañarlo de un estimulante ligero como el café,
que combina muy bien con esta sustancia, ya que sus propiedades hacen
sinergia con el efecto noradrenérgico del Tramadol sin llegar a la
excitación, siempre que la dosis de café no sea excesiva. Además, el
mayor estado de alerta que genera la cafeína compensa la posible modorra
que puede producir el Tramadol por sus características opioides.
Referencias:
-
Arbaiza, D., Vidal, O., “Tramadol en el tratamiento del dolor
oncológico neuropático: un estudio doble ciego, controlado con placebo”,
Clinical drug investigation,
2007.
-
Hopwood, Sarah E. y otros, “Effects of chronic tramadol on pre- and
post-synaptic measures of monoamine function”,
J Psychopharmacol. 2001
Sep;15(3):147-53.
-
Rojas-Corrales, M. O. y otros, “Antidepressant-Like Effect of tramadol
and its Enantiomers in Reserpinized Mice: Comparativestudy with
Desipramine, Fluvoxamine, Venlafaxine and Opiates”,
J Psychopharmacol. 2004
Sep;18(3):404-11.
-
Rojas-Corrales, M. O. y otros, “Tramadol induces antidepressant-type
effects in mice”,
Life Sci. 1998;63(12):PL175-80.
-
Safarinejad M.R., Hosseini S.Y., “Safety and efficacy of tramadol in the
treatment of premature ejaculation: a double-blind, placebo-controlled,
fixed-dose, randomized study”. J Clin Psychopharmacol. 2006 Feb
17;26(1):27-31.
-
Salem, E. A. y otros, “Tramadol HCL has promise in on-demand use to
treat premature ejaculation”. J Sex Med. 2008 Jan 04;5(1):188-93
El Tramadol
(y III)
Finalizamos la serie de artículos sobre el Tramadol con
la exposición de distintas pautas de consumo, entre ellas la considerada
más sensata. También tratamos sobre la posibilidad de desarrollar
dependencia y la mejor forma de reducir su consumo, después de haber
tomado el fármaco durante un largo período de tiempo.
Los efectos positivos del Tramadol consisten —aparte de
en analgesia a nivel central, su principal indicación— en bienestar
general y ausencia de dolor corporal y de preocupaciones mentales. Todo
que nos rodea, incluyendo la propia vida y los problemas inherentes a
ella, se ve con optimismo, y el sujeto se siente con ganas y energías
para abordar cualquier empresa. Llega a surgir una necesidad de hacer
cosas; es decir, las fuerzas, motivación y optimismo que proporciona el
Tramadol inducen a realizar actividades de diverso tipo (trabajar, hacer
deporte, leer, etc.) y no permanecer sin hacer nada. Es una sensación
similar a como si una fuerza interna nos impulsara a aprovechar ese
bienestar para no permanecer ociosos. Es la sinergia de las acciones del
fármaco sobre los receptores opiáceos μ, la noradrenalina y la
serotonina, lo que hace posible este efecto tan curioso y complejo.
Pauta de consumo moderada y sensata
Iremos ofreciendo la información y los consejos que nos
proporciona el amigo Franzicuro, de quien ya hemos hablado. Tal como nos
ha contado, para que la acción del Tramadol dure todo el día, es
suficiente con dos administraciones: una al levantarse, en el desayuno,
y otra a mediodía, después de comer. No se debe tomar ya entrada la
tarde porque podría dificultar el sueño por la consiguiente estimulación
durante la noche.
Hay muchas personas que hacen un uso esporádico del
Tramadol, de una o dos veces al mes, o como máximo de una vez por
semana, en lo que podemos llamar un uso lúdico, para disfrutar de una
tarde-noche de relajación o de buena conversación con los amigos. En
estos casos suelen ingerirse aproximadamente 300 miligramos diarios, en
una o dos tomas, si bien hay quienes llegan a los 400 miligramos o que
incluso superan esta cifra, por encima de la cual aumenta el riesgo de
que aparezcan convulsiones. Para minimizarlo, algunos toman una cantidad
baja-media de benzodiacepinas como el diazepan o el lorazepam, que
tienen propiedades relajantes y anticonvulsivas.
Si en lugar de un consumo puntual se va a hacer un
consumo continuo, es recomendable utilizar dosis más bajas, ya que los
abusos nunca son buenos. Dosis excesivas, administradas todos los días,
llevarían a un rápido aumento de la tolerancia y a la necesidad de
ingerir mucha más cantidad para lograr los mismos efectos. Si el
individuo es bastante hedonista, o si tiene tendencia al abuso porque
pertenece a la categoría de los que siempre desean tomar algo más para
alcanzar el estado de ánimo perfecto, en algunas semanas se encontrará
con que se está administrando cantidades muy elevadas, lo cual
constituye un serio problema. En algunos foros de Internet se habla de
usuarios que llegan a tomar 500 miligramos diarios, o incluso más, todos
los días, durante meses o años. Es evidente que estas personas acabarán
sufriendo algún efecto secundario propio del fármaco y que, cuando
intenten dejar de tomarlo o reducir su consumo, tendrán más dificultades
que quienes hayan hecho un uso más moderado y prudente. De este modo, en
algunos foros de Internet como Bluelight.ru y Drugs-forum.com, y en webs
como Erowid.org, podemos leer relatos de individuos que han llegado a
tomar 1.000 miligramos diarios durante meses o años. Con un consumo tan
desaforado, que sólo puede deberse a un desequilibrio mental
preexistente o a una personalidad propensa al abuso, tarde o temprano
aparecerán problemas graves, y la retirada o reducción será complicada y
dolorosa. Por eso, lo mejor que se puede hacer es tener siempre
presentes los conocidos dichos de “Nada en exceso” y “Los excesos se
pagan”.
Una pauta de consumo moderada —y es la que sigue nuestro
amigo Franzicuro— sería de 100 miligramos, dos veces al día. Para
asegurarse de que el efecto va a prolongarse durante toda la jornada —y
puesto que en este caso no importa la sensación de “subidón”, que de
todas formas desaparece al desarrollar tolerancia, a no ser que se
aumente la cantidad— el usuario puede pasarse a la variedad de
liberación retard, que asegura unos efectos sostenidos y más duraderos.
Un estimulante ligero como el café será perfecto para evitar el posible
excesivo apaciguamiento debido al efecto opiáceo y potenciará la acción
noradrenérgica sin excitar en demasía.
Con esta pauta de consumo se puede —y es recomendable—
utilizar el fármaco en días alternos —un día sí y otro no— en lugar de
todos los días, ya que de esa forma se minimizará la posible dependencia
y será más fácil la retirada cuando se desee dejar de usar, cuando
quiera hacerse un descanso para reducir tolerancia, o si se debe dejar
de tomar por la aparición de algún efecto secundario molesto. El día en
que se descansa quedan algunos efectos residuales procedentes del
consumo del día anterior, por lo que el cuerpo aún no empieza a echar en
falta la sustancia; es decir, no hay síntomas de abstinencia, ni físicos
ni psicológicos. Y lo más importante, estaremos haciendo un uso más
prudente y fácil de controlar. Es la forma en que lo toma Franzicuro,
que de esto sabe bastante.
Precauciones
Aparte de los posibles efectos secundarios que ya hemos
mencionado, relacionados con la bajada del umbral convulsivo (mayor
probabilidad de ataques epilépticos, sobre todo en personas propensas, y
más aún si se combina con la toma de estimulantes) y con la posibilidad
de síndrome serotoninérgico si se mezcla con otra sustancia que afecte a
este neurotransmisor, suele darse con cierta frecuencia que el sujeto no
pueda orinar o que el acto le resulte muy dificultoso. Este problema
parece deberse a un aumento del tono de los músculos de la vejiga
urinaria (musculatura lisa), con lo que se inhibe la respuesta refleja
de micción, y a una urgencia por evacuar que aparece simultáneamente.
Suele remitir cuando comienza a cesar la acción de la sustancia, si bien
ha habido casos en que se ha tenido que aplicar una sonda.
A pesar de no ser aconsejable combinar Tramadol con
ninguna sustancia serotoninérgica (MDMA, antidepresivos ISRS), es
posible tomarlo conjuntamente con dosis bajas de triptófano o de 5-htp
(el famoso Cincofarm, ya retirado), que aportan la materia prima de la
serotonina (el aminoácido precursor) y potencian favorablemente la
experiencia.
Aproximadamente una de cada diez personas sufrirá algún
efecto secundario notable que le disuadirá de volver a utilizar el
fármaco, especialmente mareos, la mencionada imposibilidad de orinar, o
una fuerte resaca el día posterior. También aproximadamente una de cada
diez no tendrá ningún efecto adverso, pero tampoco obtendrá los efectos
positivos del fármaco, es decir, no sentirá nada especial, aparte de
analgesia. Esto puede deberse a la misma complejidad de la sustancia y/o
a alguna idiosincrasia del usuario.
Tolerancia y dependencia
El uso continuo conduce al desarrollo de tolerancia,
fenómeno por el cual la dosis que al principio producía efectos muy
marcados después ya no lo hace, o lo hace en menor grado, razón por la
que el usuario tiende a tomar una cantidad mayor para seguir
experimentando lo que busca en el fármaco. El uso de dosis elevadas,
todos los días, durante un período superior a aproximadamente un mes,
genera una clara dependencia psicológica —por el bienestar asociado al
fármaco, que desaparece cuando no se toma— y una dependencia física que
conlleva la aparición de un síndrome de abstinencia si se interrumpe
bruscamente su consumo.
El Tramadol tiene la ventaja de que tarda más que otras
drogas en generar tolerancia a sus efectos, e incluso cuando ya se ha
desarrollado sigue ejerciendo efectos positivos sin tener que elevar
demasiado la dosis. De todas formas, con el paso del tiempo, para
obtener los mismos resultados no queda más remedio que aumentarla, como
es natural. En relación con esto, como ya hemos dicho, nunca debemos
olvidar que la dosis máxima recomendada es de 400 miligramos diarios,
cantidad por encima de la cual aumenta en gran medida el riesgo de
convulsiones.
Al ser muy ligera su acción sobre los receptores opiáceos
μ, en caso de retirada brusca del fármaco después de haberlo utilizado
durante un largo período, aparecerán síntomas de síndrome de abstinencia
de opiáceos que no serán muy intensos y que no durarán más de dos o tres
días, a no ser que se haya abusado en exceso. Los típicos síntomas del
síndrome de abstinencia de opiáceos son: agitación, ansiedad, dolores
musculares, insomnio, rinorrea, sudoración y diarrea.
Su acción sobre la noradrenalina producirá también
efectos negativos en caso de retirada brusca: una ausencia de energía y
de de motivación, tal como sucede cuando alguien se ha administrado una
sustancia estimulante durante largo tiempo y la abandona de golpe.
El mayor problema al efectuarse la retirada tiene que ver
con su acción serotoninérgica. Igual que generaba una sensación de
bienestar gracias a la liberación de serotonina, al discontinuar el
consumo se producirá el cese de este efecto y el organismo tendrá que
volver a producir su propia serotonina por sí mismo, ya sin ayuda
exógena. La consecuencia es que se sufrirán síntomas depresivos que
pueden durar hasta 7-10 días, o incluso algo más. Entre ellos están la
ausencia de motivación, los pensamientos derrotistas y negativos,
tristeza inmotivada, la impresión de impotencia ante los acontecimientos
externos, irritabilidad, llanto, etc. Además, la falta de energía propia
del bajón noradrenérgico hace que falten fuerzas para emprender acciones
que podrían mejorar la situación, como por ejemplo salir a pasear,
relacionarse con gente o hacer deporte.
En resumen, dadas las propiedades del Tramadol, su
síndrome de abstinencia tendrá tres frentes: un ligero síndrome de
abstinencia a opiáceos por su acción sobre los receptores μ, una
moderada falta de energía por sus propiedades noradrenérgicas, y unos
síntomas depresivos por su acción sobre la serotonina que pueden durar
bastantes días y que son, con mucho, los peores de sobrellevar.
Medidas para evitar los efectos negativos
Para evitar o minimizar todo lo que hemos descrito,
aparte de ser aconsejable la pauta de consumo de días alternos que hemos
comentado, si llega el momento de reducir o interrumpir la
administración del fármaco, debe hacerse gradualmente, con un decalaje
progresivo que tenga en cuenta tanto la dosis que se ha tomado como el
tiempo durante el que se ha estado consumiendo. Por ejemplo, en caso de
un uso de 200 miligramos diarios durante un par de meses, podría bajarse
a 175 miligramos diarios durante una semana, a 150 miligramos la segunda
semana, 125 la siguiente, etc., hasta llegar a cero.
Si la dosis que se ha tomado ha sido mayor, se comenzará
el decalaje con una dosis ligeramente inferior a la habitual y se irá
reduciendo poco a poco cada semana, hasta llegar a cero. Si el tiempo
durante el que se ha tomado ha sido superior a dos o tres meses, es
recomendable que se permanezca más tiempo en cada fase de reducción
progresiva, por ejemplo dos semanas.
Con un decalaje de este tipo es poco probable que surjan
síntomas de síndrome de abstinencia a opiáceos, y si lo hacen serán
leves. Debe tenerse en cuenta que incluso con este sistema, es probable
que aparezca algún síntoma depresivo, hasta que el sistema
serotoninérgico vuelva a la normalidad. En ese caso, se puede tomar
triptófano o 5-htp para compensar la reducción transitoria de la
serotonina.
Con esto damos por finalizada la serie dedicada al
Tramadol, que espero haya sido del interés de los farmacófilos. Gracias
a todos, especialmente a Franzicuro, inspirador y principal fuente de
información. Nos despedimos con las referencias de esta entrega y con la
preceptiva descarga de responsabilidad que nos libera del posible uso
incorrecto que algún irreflexivo lector haga de lo que hemos escrito
Referencias:
Bluelight: http://www.bluelight.ru
Drugs-Forum: http://www.drugs-forum.com
Erowid: http://www.erowid.org
Artículo
publicado originalmente en la revista Cannabis Magazine (http:www.cannabismagazine.es)
http://www.jcruizfranco.es
http://www.drogasinteligentes.com
Puede copiarse y reproducirse libremente, siempre que se
cite la fuente, el autor y la página web.
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Carlos Ruiz Franco 2013
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